來曲唑是一種非甾類芳香化酶抑制劑,能有效抑制絕經(jīng)后婦女的雌性激素合成,可用于治療雌激素受體陽性乳腺癌,適用于切除術(shù)后治療以及他莫昔芬治療無效的乳腺癌。來曲唑?qū)е卵迕负可叩母怕瘦^低,極少情況下會導(dǎo)致臨床癥狀明顯的急性肝損傷。
作用機(jī)理
乳腺腫瘤組織的生長依賴于雌激素的存在,因此消除雌激介導(dǎo)的刺激作用可使腫瘤獲得緩解。在絕經(jīng)后女性中,雌激素主要是在芳香化酶的作用下產(chǎn)生的。
來曲唑可以競爭性地與細(xì)胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合,從而抑制芳香化酶,導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。腫瘤缺少了養(yǎng)分‘雌激素’,也就降低了轉(zhuǎn)移復(fù)發(fā)的風(fēng)險。
和禁忌人群
適宜人群:
來曲唑主要適用于抗雌激素治療無效的、乳腺癌絕經(jīng)后患者。也就是說,當(dāng)醫(yī)生給你開具來曲唑的時候;說明你是輔助治療的適用人群:
1、絕經(jīng)狀態(tài)下的早期乳腺癌患者,不論雌激素或者孕激素受體是否陽性或者狀態(tài)不明
2、已經(jīng)接受他莫昔芬治療5年的,絕經(jīng)后的乳腺癌患者的輔助治療。
3、部分人工誘導(dǎo)絕經(jīng)或者已經(jīng)自然絕經(jīng)的雌孕激素受體陽性的乳腺癌患者
禁忌人群:
1、對來曲唑成分中的活性物質(zhì)過敏的患者。
2、特殊人群:妊娠、哺乳期的婦女,當(dāng)然還有月經(jīng)狀態(tài)為絕經(jīng)前的患者。
副作用及應(yīng)對
根據(jù)來曲唑的說明書,副作用有一大堆,例如惡心、頭疼、骨痛、潮熱和體重增加為主要表現(xiàn),其他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關(guān)節(jié)痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。
如果這些副作用比較輕微,能自行好轉(zhuǎn),可不必停藥;
若情況比較嚴(yán)重就要停藥,一定要及時去醫(yī)院找主治的醫(yī)生反饋,并且獲得相應(yīng)的醫(yī)療救助。
來曲唑長期服用有一個最苦惱的問題,就是骨質(zhì)疏松。由于雌激素有個重要的功能,就是組織骨質(zhì)中的鈣質(zhì)流失;長期的抑制雌激素合成,可能會是的雌激素的重要功能失效,從而引起患者缺鈣,骨痛,甚至骨質(zhì)疏松。