酚磺乙胺別稱止血敏或止血定,是一種止血藥,用于手術(shù)前預(yù)防和治療出血。
適應(yīng)癥
酚磺乙胺適用于預(yù)防和治療外科手術(shù)出血,血小板減少性紫癜或過敏性紫癜以及其它原因引起的出血,如腦出血、胃腸道出血、泌尿道出血、眼底出血、牙齦出血、鼻衄等,可與其它止血藥如氨甲苯酸,維生素K并用。
藥理毒理
酚磺乙胺能使血管收縮,降低毛細(xì)血管通透性,也能增強(qiáng)血小板聚集性和粘附性,促進(jìn)血小板釋放凝血活性物質(zhì),縮短凝血時(shí)間,達(dá)到止血效果。
藥代動(dòng)力學(xué)
靜注后1小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰,作用持續(xù)4~6小時(shí),大部分以原形從腎排泄,小部分從膽汁、 糞便排出。
副作用
酚磺乙胺毒性低,可有惡心、頭痛、皮疹、暫時(shí)性低血壓等,偶有靜脈注射后發(fā)生過敏性休克的報(bào)道。
用法
酚磺乙胺用于預(yù)防手術(shù)出血:術(shù)前15~30分鐘靜注或肌注,1次~0.5g。
用于治療出血:口服,成人每次~1g,兒童每次mg/kg,1日3次。肌注或靜注,每次~0.75g,也可與葡萄糖注射液靜滴,1日或3次,可根據(jù)病情調(diào)整劑量。
合成方法
一種酚磺乙胺的合成方法,其特征在于,該合成方法包括如下步驟:
(1)2,5-二羥基苯磺酸的制備
將對苯二酚與有機(jī)溶劑加入反應(yīng)器中混合攪拌,加熱蒸餾共沸脫水至無水后,降溫至30~50℃,滴加氯磺酸,滴加完畢,磺化反應(yīng)1~3h,然后從反應(yīng)混合物中分離出反應(yīng)產(chǎn)物2,5-二羥基苯磺酸,加入水,得到2,5-二羥基苯磺酸溶液,其中,所述有機(jī)溶劑為二氯乙烷、二氯甲烷、氯仿和四氯化碳中的任意一種;
(2)酚磺乙胺粗品的制備
將步驟(1)所得2,5-二羥基苯磺酸溶液放入反應(yīng)器中,邊攪拌邊滴加二乙胺,控制反應(yīng)溫度在50℃以下,反應(yīng)完畢,降溫結(jié)晶,過濾,洗滌,干燥得酚磺乙胺粗品;
(3)精制
將步驟(2)所得酚磺乙胺粗品經(jīng)脫色、過濾、洗滌、烘干,得到成品。