鹽酸度洛西汀分子式:C18H19NOS·HCl;C18H20ClNOS,分子量:333.88,熔點118-122℃,為類白色結晶性粉末或者粉末,對光較不穩(wěn)定,在水中的溶解性較差且在酸性環(huán)境下不穩(wěn)定,易于降解。
作用機制
度洛西汀是選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),可抑制去甲腎上腺再攝取。度洛西汀可阻止中樞神經(jīng)系統(tǒng)突觸間隙對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取,增加腦內神經(jīng)遞質的含量,從而達到抗抑郁效果。
功效
鹽酸度洛西汀一種5-羥色胺和去甲腎上腺素雙重吸收抑制劑,是一種安全有效的抗抑郁劑。它具有以下優(yōu)勢:①作用于與抑郁癥相關的兩個關鍵神經(jīng)遞質,改善軀體癥狀,如全身疼痛和胃腸紊亂。②迅速起效,緩解抑郁癥多種癥狀,包括肌肉疼痛、腹部絞痛及頭痛。③對婦女緊張性尿失禁有效。④用于治療由于糖尿病、肥胖而產生的抑郁癥患者。
其是目前用于抑郁癥和糖尿病性神經(jīng)痛等病癥,以及用于對女性尿失禁的治療上具有滿意療效的藥物。
副作用
常見的副作用有嗜睡、消化不良、惡心、頭痛、多汗、食欲增加、體重增加和性功能障礙。
肝毒性
約1%服用度洛西汀的患者出現(xiàn)肝功能測試異常,丙氨酸轉氨酶升高量達正常上限值三倍以上,但該異常具有自限性,無需調整劑量或停藥。因服用度洛西汀而出現(xiàn)明顯的臨床急性肝損傷(黃疸型和無黃疸型)且伴有明顯肝酶升高的情況極其罕見。肝損傷發(fā)作期從1至6個月不等,血清酶升高一般表現(xiàn)為肝細胞性損傷,但是也存在混合型損傷和膽汁淤積型損傷的情況。曾出現(xiàn)過死亡案例。自身免疫(自身抗體)和免疫超敏癥狀(皮疹、發(fā)熱、嗜酸性粒細胞增多)并不常見。