戈舍瑞林(goserelin)是目前研究最廣的治療絕經(jīng)前激素受體陽性乳腺癌患者的促性腺釋放激素類似物(LHRH-A)。該藥可起到藥物去勢的作用,使患者的雌激素降至絕經(jīng)后的水平。戈舍瑞林植入劑的商品名為諾雷得(醋酸戈舍瑞林),是一種長效的激素制劑,作用時間可維持1個月。
適應癥
1.前列腺癌:“諾雷德”適用于可用激素治療的前列腺癌。
2.乳腺癌:適用于可用激素治療的絕經(jīng)前期及圍絕經(jīng)期婦女的乳腺癌。
3.子宮內(nèi)膜異位癥:緩解癥狀包括減輕疼痛并減少子宮內(nèi)膜損傷的大小和數(shù)目。
藥理毒理
醋酸戈舍瑞林是一種合成的、促黃體生成素釋放激素的類似物,長期使用可抑制垂體的促黃體生成激素的分泌,從而引起男性血清睪酮和女性血清雌二醇的下降,停藥后這一作用是可逆的。 男性病人在第一次用藥之后21日左右,睪酮濃度可降低到去勢后的水平,在每28天用藥1次的治療過程中,睪酮濃度一直保持在去勢后的濃度范圍內(nèi)。這種睪酮抑制作用可使大多數(shù)病人的前列腺腫瘤消退,癥狀改善。 女性患者在初次用藥后21日左右,血清雌二醇濃度受到抑制,并在以后每28天的治療中維持在絕經(jīng)后水平。這種抑制與激素依賴性的乳腺癌,子宮內(nèi)膜異位癥相關。
在長期重復使用諾雷德的雄性鼠中,曾觀察到良性腦垂體腫瘤的發(fā)病率上升,這一事實與以前已觀察到的行外科去勢后的大鼠的情形相似,但尚未發(fā)現(xiàn)與人體使用的經(jīng)驗有任何關聯(lián)。在小鼠實驗中,長期重復使用數(shù)倍于人類常用劑量的諾雷德后,可發(fā)現(xiàn)胰島細胞及幽門部胃粘膜細胞增生。這些事實與臨床的關系尚不清楚。
價格
醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑價格昂貴,據(jù)有關信息2021年一支3.5mg的植入劑需要1700元,每28天注射一次,整個療程花費需數(shù)萬元, 醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑10.8mg一支價格才2400元,且每3個月注射一次。