醋酸戈舍瑞林為無菌、白色或乳白色柱形聚合物。其適用于可用激素治療的前列腺癌。

適應(yīng)癥

1．適用于可用激素治療的前列腺癌。

2．適用于可用激素治療的絕經(jīng)前期及絕經(jīng)期婦女乳腺癌。

3．也可用于子宮內(nèi)膜異位癥和子宮平滑肌瘤以及使子宮內(nèi)膜變薄等。

藥理毒理

藥理作用

醋酸戈舍瑞林是天然促性腺激素釋放激素(GnRH)的一種合成類似物，長期使用可抑制垂體促性腺激素的分泌，從而引起男性血清睪酮的下降。首次用藥后，可導(dǎo)致患者體內(nèi)血清黃體生成激素(LH)和卵泡刺激素(FSH)水平升高，隨后導(dǎo)致血清睪酮水平暫時性升高。在次注射此藥后 21 天左右血清睪酮濃度可下降至去勢水平，并在以后每 12 周一次的治療中保持抑制。 

毒理研究 

致癌性：在為期 1 年及 23 周恢復(fù)期的大鼠動物研究中，每 4 周一次皮下植入本品 約 80mcg/kg/日和 150mcg/kg/日(雄性大鼠)或 50mcg/kg/日和 100mcg/kg/日(雌性大 鼠)，可觀察到垂體腺瘤的發(fā)生率升高。在為期 72 周雄性大鼠或 101 周雌性大鼠的研 究中，皮下植入相似劑量本品也可觀察到垂體腺瘤的發(fā)生率升高。尚不明確大鼠垂體 腺瘤與人體的相關(guān)性。在小鼠研究中，皮下植入本品(用藥劑量：2400mcg/kg/日，每 3 周一次，持續(xù) 2 年)可導(dǎo)致脊柱和股骨組織細(xì)胞肉瘤的發(fā)生率升高。尚無法根據(jù)所獲得的動物研究數(shù)據(jù)計算其與人類劑量/暴露的倍數(shù)。在小鼠體內(nèi)，長期重復(fù)使用幾倍人用的劑量在消化道內(nèi)產(chǎn)生了組織結(jié)構(gòu)的變化，表現(xiàn)為胃部幽門區(qū)域良性增生和胰島素細(xì)胞增殖(亦報告為自發(fā)性損傷)。這些現(xiàn)象與 臨床的關(guān)系尚不清楚。 

致突變性：在使用細(xì)菌和哺乳動物系統(tǒng)進行點突變和細(xì)胞遺傳學(xué)作用的致突變試驗中，并未發(fā)現(xiàn)本品具有致突變性的證據(jù)。  

生殖毒性：在雌雄大鼠中，給予本品導(dǎo)致的改變與其內(nèi)分泌作用引起的性腺抑制作用一致。在雄性大鼠中，給予 500-1000mcg/kg/日的本品，可觀察到大鼠的體重下降，以及睪丸、附睪、精囊和前列腺出現(xiàn)萎縮性組織學(xué)改變，同時還可完全抑制精子 發(fā)生。在雌性大鼠中，給予 50-1000mcg/kg/日的本品，可對卵巢功能產(chǎn)生抑制作用， 進而導(dǎo)致卵巢和第二性器官體積縮小、體重減輕；卵泡發(fā)育停止在竇卵泡生長期，黃體體積和數(shù)量均減少。停止給藥后，在雄雌大鼠中觀察到的組織學(xué)作用幾乎均可逆轉(zhuǎn) (睪丸除外)；但是，對于那些在停用本品的懷孕大鼠，其生育力和一般生殖功能均出 現(xiàn)降低。盡管在交配之前大鼠的生殖功能尚未完全恢復(fù)，但在停藥 2 周內(nèi)仍出現(xiàn)了雌 雄大鼠的繁殖交配；排卵率、相應(yīng)的著床率以及活胎數(shù)量均下降。在犬動物研究中，停止為期 1 年的本品(107-214mcg/kg/日)給藥之后，組織學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)，藥物對雌雄犬生殖器官的作用出現(xiàn)逆轉(zhuǎn)。根據(jù)所獲得的動物研究數(shù)據(jù)，無法計算其與人類劑量/暴露的倍數(shù)。

不良反應(yīng)

1．常見面部發(fā)熱、多汗、潮紅，可見乳房腫脹及觸痛（男性）或乳房大小變化（女性）。

2．可能發(fā)生靜脈血栓。

3．可見頭痛、抑郁。

4．可見惡心、腹痛或腹部不適，少見味覺障礙、腹瀉、齒齦萎縮。

5．少數(shù)患者用藥早期可出現(xiàn)血尿、尿道阻塞加重?？蓪?dǎo)致男性患者出現(xiàn)陽痿；女性陰道干燥、月經(jīng)失調(diào)，子宮內(nèi)膜異位癥者用藥后可出現(xiàn)不可逆性閉經(jīng)。男女患者均可有性欲下降。

6．可見皮疹、皮膚瘙癢。

7．男性患者可有骨骼疼痛、脊髓壓縮等反應(yīng)，治療前列腺癌初期可有骨痛加劇，個別患者有下肢軟弱無力和感覺異常。

8．可有注射部位淤血、疼痛。

如您在使用藥品過程中有任何不適，請及時咨詢醫(yī)師或藥師；如不適嚴(yán)重或沒有消除，請您及時就醫(yī)。