簡介

氟羅沙星(FLE)，是由日本杏林公司首次合成的，目前含氟最多的第四代喹諾酮類抗生素，其分子式為C17H18F3N3O3，分子量為369.34。1992年由羅氏公司推出片劑，1995年我國批準片劑進口。目前市場上可見的氟羅沙星制劑品種有片劑、膠囊劑、針劑等。FLE具有抗菌譜廣、抗菌作用強、口服吸收良好、組織分布廣、生物利用度高、長效等特點，與喹諾酮類之外的抗生素幾無交叉耐藥，廣泛應(yīng)用于臨床治療各種感染。

藥理作用

1、抗菌譜：氟羅沙星為強效殺菌劑，對G⁺菌、G^-菌、衣原體、支原體的標準菌株及臨床分離株均顯示出較強的抗菌性，對常見G^-菌的抗菌譜與氧氟沙星(OFL)、環(huán)丙沙星(CIP)、諾氟沙星(NOR)幾乎一致，MIC為0.05--3.1mg對大多數(shù)腸桿菌屬的MIC<1mg/L。奈氏淋球菌對FLE相當敏感(MXC0.03mg/L)。氟羅沙星對部分厭氧菌有一定的抗菌作用，其抗菌活性強于諾氟沙星。氟羅沙星對肺炎支原體的作用不及CIP、OFL，對慶大舞素、羧芐西林、頭孢噻肟鈉等耐藥的菌株，氟羅沙星仍有良好的抗菌活性。

2、作用機理：氟羅沙星的作用機制是通過抑制細菌的DNA回旋酶阻礙細菌DNA的合成而導(dǎo)致細菌死亡。

3、毒性：氟羅沙星口服毒性低，小鼠和大鼠一次給藥小鼠LD₅₀>400mg/kg大鼠LD₅₀>1000mg/kg，靜脈給藥，小鼠LD₅₀為217-237mg/kg，大鼠為205-261mg/kg，皮下給藥，大鼠LD₅₀為1500mg/kg，喹諾酮類對哺乳動物亦有毒性。但氟羅沙星的毒性作用最弱，其順序為CIP>NOR>OFL>FLE。氟羅沙星對年幼動物易引起關(guān)節(jié)病,特殊毒理研究表明：氟羅沙星無致突變作用。一般情況下其代謝產(chǎn)物也未見特殊副作用。

4、藥代動力學(xué)：氟羅沙星口服吸收良好，主要在小腸吸收，生物利用度幾乎過100%，在大多數(shù)組織及器官中均有分布，血液濃度-一藥物劑量成正比，400mg的氟羅沙星在健康志愿者中的t1/2，最大可達15h，其AUC超過OFL及CIP。90%的氟羅沙星在尿中以原型排泄，POFLX200mg，4h后尿液濃度峰值(100-140mg/L)，90%以上以原型從尿中排泄。

參考文獻

[1]田紹華,胡萍. 氟羅沙星的藥理和臨床應(yīng)用研究報告[C]. //2008年全國臨床合理用藥、用藥安全與藥學(xué)監(jiān)護學(xué)術(shù)研討會論文集. 2008:57-59.