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第三代喹諾酮類抗生素——氧氟沙星

2024/4/15 9:03:05 作者:谷雨

氧氟沙星商品名為泰利必妥,是一種人工合成、廣譜抗菌的第三代喹諾酮類(氟喹諾酮)抗菌活性的抗生素。

氧氟沙星

性質(zhì)

氧氟沙星為白色至微黃色結(jié)晶性粉末,無臭,苦味,遇光漸變色,微溶于水、乙醇、丙酮和甲醇,易溶于冰醋酸。

適應(yīng)癥

氧氟沙星適用于治療細菌性結(jié)膜炎、角膜炎、角膜潰瘍、淚囊炎、術(shù)后感染等外眼感染。

用法用量

口服:每日200~600mg,1~3次服,根據(jù)病癥適當(dāng)調(diào)整劑量。

藥理毒理

氧氟沙星通過抑制細菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和DNA復(fù)制而發(fā)揮作用。由于其獨特的作用機理,具有抗菌譜廣、抗菌活性強的特點,對革蘭陽性菌、陰性菌群均有較強的抗菌作用。對葡萄球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌、肺炎球菌、大腸桿菌、檸檬酸細菌屬、肺炎桿菌、腸菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、不動桿菌屬、彎曲桿菌屬、衣原體屬敏感性菌種等感染有效。本品與其他類抗菌藥未見交叉耐藥性。

不良反應(yīng)

偶爾有一過性刺激癥狀,不影響用藥。

合成方法

一種環(huán)保、經(jīng)濟的氧氟沙星合成方法,該方法包括以下步驟:

a、制備氧氟沙星鹽:將氧氟羧酸、N-甲基哌嗪和純水在溫度為80-120℃的條件下縮哌反應(yīng),用HPLC監(jiān)控反應(yīng)完全,減壓回收N-甲基哌嗪,然后在醇溶劑中滴加酸調(diào)溶液pH值至2.0-5.0,回流、過濾、漂洗得到氧氟沙星鹽;

b、制備氧氟沙星:將上述制備的氧氟沙星鹽加入至純水中,升溫至60-90℃至全部溶解后,吸附、過濾、漂洗,濾液在溫度40-80℃條件下滴加堿調(diào)溶液pH值至7.0-7.5,在40-80℃的條件下保溫0.1-1小時,降溫至10-30℃過濾、漂洗,干燥后得到氧氟沙星成品。

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