4-苯基丁酸鈉鹽,英文名為Sodium 4-phenylbutyrate,常溫常壓下為白色至米色固體,具有一定的吸濕性,可溶于水但是不溶于醚類有機溶劑。4-苯基丁酸鈉鹽是苯基丁酸的鈉鹽形式,可視為一種羧酸鈉堿,它具有特殊的生理活性可有助于防止血液中氨的積累,在無機化學(xué)和生物化學(xué)基礎(chǔ)研究中有一定的應(yīng)用。
圖1 4-苯基丁酸鈉鹽的性狀圖
理化性質(zhì)
從合成化學(xué)的角度來講,4-苯基丁酸鈉鹽是一種羧酸鈉鹽,它可溶于強極性有機溶劑例如二甲基亞砜和N,N二甲基甲酰胺等,它在強極性溶劑中可釋放出相應(yīng)的羧酸負離子,表現(xiàn)出較強的親核性,它可對烷基鹵化合物發(fā)生親核取代反應(yīng)得到相應(yīng)的4-苯基丁酸酯類衍生物。此外,4-苯基丁酸鈉鹽是組蛋白去乙?;?histone deacetylase,HDAC)的抑制劑,在某些疾病的治療中它可與抗癌類藥物合用以促進癌細胞的生長停滯。
生理活性
4-苯基丁酸鈉鹽具有特殊的生理活性,有助于防止血液中氨的積累。在某些疾病治療中,它可以與抗癌類藥物合用,促進癌細胞的生長停滯。
生物應(yīng)用
4-苯基丁酸鈉鹽作為一種具有特殊生理活性和重要生物活性的化合物,在癌癥治療和生物化學(xué)基礎(chǔ)研究中具有廣泛的應(yīng)用前景。該物質(zhì)是一種組蛋白去乙?;?(HDAC) 抑制劑,可用于癌癥和感染等疾病的研究。轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)因子4-苯基丁酸鈉鹽能可逆地抑制I類和II類組蛋白脫乙酰酶(HDAC),導(dǎo)致基因表達的全面增加,細胞增殖減少并且促進細胞分化增加以及易感腫瘤細胞群中細胞凋亡的誘導(dǎo)。在前列腺癌細胞中,Phenylbutyrate通過減弱細胞凋亡拮抗劑Bcl-X(L),雙鏈斷裂修復(fù)蛋白DNA依賴性蛋白激酶,前列腺進展標記物小窩蛋白-1和促血管生成血管內(nèi)皮生長因子的表達水平,誘導(dǎo)前列腺癌細胞凋亡。[1]
參考文獻
[1] Chang TH, et al. Clin Cancer Res. 2002 Apr;8(4):1206-12.