微晶纖維素( Microcrystalline cellulose,MCC )是一種以β-1,4 葡萄糖苷鍵結合的直鏈式多糖,由天然纖維素經(jīng)稀酸水解至極限聚合度( LOOP:15~375)的可自由流動的白色或近白色粉末狀固體產(chǎn)物。主要由以纖維素為主體的有機物( 約99.95 % ) 和微晶無機物( 約0.05 %,如灰分) 組成?;曳值闹饕煞譃镃a、Si、Mg、Al、Fe 及其他極微量的金屬元素。本文將介紹其來源,特性以及用途。
來源
微晶纖維素來源為植物纖維素,是后者經(jīng)水解后處理制得,其大致工藝為:稀無機酸溶液水解α-纖維素,其中α-纖維素可從含纖維素植物的纖維漿制得,水解后的纖維素經(jīng)過濾、提純,水漿噴霧干燥形成粒徑分布廣泛的多孔顆粒。
特性
(1)微晶纖維素在固體制劑中最大的應用特點就是具有高度的可壓性,相比于其他固體藥物輔料,這是由于微晶纖維素分子之間存在氫鍵,受壓時氫鍵締合,因而具有高度的可壓性,能夠提高片劑的硬度。也因此常被用作干黏合劑; 同時由于壓制的片劑遇到液體后,,水分迅速進入含有微晶纖維素的片劑內(nèi)部, 氫鍵即刻斷裂, 所以也可作為崩解劑。因此,在片劑生產(chǎn)中廣泛使用。
(2)微晶纖維素吸水量高,一方面,這個特性在濕法制粒過程中,吸漿能力好,粘合劑/潤濕劑有足夠的使用空間,或在粘合劑中添加其他功能性輔料,操作更可控;另一方面,潤濕性好,在濕法制粒工藝中,可增加物料的潤濕均勻性,從而對制粒均勻性及終產(chǎn)品含量均勻性均有利;第三方面,微晶高吸水性則導致制劑吸濕性強,單純微晶在RH75%條件下5天,吸濕增重超過5%,RH92.5%5天,增重超10%,故當處方中微晶比例較高時,要注意吸濕穩(wěn)定性的問題,常規(guī)儲存條件下微晶水分一般3%~5%左右,且較穩(wěn)定;
(3)微晶纖維素的二次壓縮成型性差,此時乳糖則相對較好;
(4)微晶纖維素因不溶于水,溶出過程中會出現(xiàn)“壓底”現(xiàn)象,即溶出后期微晶堆積于溶出杯底部,導致API釋放不完全,因此對于難溶性藥,一般微晶比例推薦不超過30%,如出現(xiàn)壓底現(xiàn)象,可減少微晶比例,或?qū)⑷艹鲛D(zhuǎn)速提高(50-75rpm)
(5)在微晶纖維素不同型號體系里面,大體的平衡關系是:流動性越好,成型性越低。
用途
微晶纖維素不溶于水、稀酸、有機溶劑和油脂,在稀堿溶液中部分溶解、潤漲, 在羧甲基化、乙?;Ⅴセ^程中具有較高的反應性能。由于具有較低聚合度和較大的比表面積等特殊性質(zhì),被廣泛應用于醫(yī)藥、食品、化妝品以及輕化工行業(yè)。
在制藥工業(yè)中,微晶纖維素廣泛應用于藥物制劑,主要在口服片劑和膠囊中用作稀釋劑和粘合劑,不僅可用于濕法制粒也可用于干法直接壓片。還有一定的潤滑和崩解作用,在片劑制備中非常有用。