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一款含植烷三醇(異構(gòu)體混和物)的抗霉菌病試劑

2024/3/1 9:16:32 作者:南星

背景技術(shù)

人類皮膚長(zhǎng)期被許多不同的微生物(細(xì)菌、酵母菌、真菌)寄居。大部分皮膚細(xì)菌存在于表面鱗狀表皮上,寄居于死亡細(xì)胞,并且與皮脂腺和汗腺緊密關(guān)聯(lián)。皮膚感染通常因長(zhǎng)期寄居微生物的生態(tài)平衡破壞,由致病外源細(xì)菌在皮膚上的定居或內(nèi)源菌株的不正常增殖而造成的。通過(guò)預(yù)防致病菌對(duì)如牙齒、皮膚和/或粘膜載體的粘附來(lái)減少或抑制疾病菌在上述表面的寄居是已知的措施。已證明植烷三醇(異構(gòu)體混和物)使顯著地減少微生物對(duì)皮膚和/或粘膜表面的粘附成為可能,因此在不存在抗生素、抑菌劑或殺真菌劑情況下植烷三醇(異構(gòu)體混和物)能抑制潛在致病菌的增殖,而不必應(yīng)用大量的防腐劑。

植烷三醇(異構(gòu)體混和物)

作用機(jī)制

植烷三醇(異構(gòu)體混和物),或3,7,11,15-四甲基-1,2,3十六烷三醇,是已知化合物,特別地以Roche公司的名為“Phytanetriol-63926”在市場(chǎng)上銷售。它被用于美容組合物,特別應(yīng)用于與法尼醇和至少一種其他活性試劑組合以控制可見(jiàn)的或可觸摸的皮膚中斷(discontinuities)(WO2000/062745)。它也被描述在專利申請(qǐng)EP-A-1161938中作為可以限制污染物向皮膚的滲透的試劑,因此保護(hù)皮膚免于受到污染物的有害影響。

不同于糖類結(jié)合微生物的受體以抑制與角質(zhì)細(xì)胞(corneocytes)的醣脂類結(jié)合,植烷三醇(異構(gòu)體混和物)通過(guò)皮膚和或粘膜的物理化學(xué)性質(zhì)起作用,這些物理化學(xué)性質(zhì)包括由于范德華力產(chǎn)生的電力學(xué)相互作用,路易斯酸堿的相互作用和靜電學(xué)相互作用。

制劑

相A:植烷三醇(異構(gòu)體混和物)2.94%;單鯨蠟基硫酸鹽0.06%;水1.6%;

相B:聚山梨醇酯-40 1%;甘油4%;水46.15%;

相C:脂肪鹽2%;辛基十二烷醇2%;杏油6%;異鯨蠟基硬脂酸脂3%;環(huán)己基硅氧烷6%;UV-掩蔽劑1%;香味劑0.2%;

相D:羥乙基纖維素1%;乙烯基胺四亞甲基磷酸五鈉0.033%;水23.017%;

方法:

將相A與B的混合物在60℃-70℃攪拌直到均勻,然后將其冷卻到25℃。將相C加熱到約50℃并用磁力攪拌器攪拌均勻,然后冷卻到室溫。超過(guò)15分鐘的同時(shí)攪拌下將相C在室溫下加入到混合物A+B中。將獲得的混合物在高壓下(室溫下為600巴)均化兩次。然后將獲得的制劑用相D的混合物凝膠化(在室溫下用Rayneri混合器通過(guò)混合預(yù)溶脹)。這樣獲得了均勻膏狀物,將其施用于皮膚后預(yù)防細(xì)菌向皮膚的表面的粘附。此膏狀物含植烷三醇(異構(gòu)體混和物)適合醫(yī)治霉菌病和/或痤瘡。

參考文獻(xiàn)

[1]萊雅公司. 植烷三醇作為預(yù)防或減少微生物對(duì)皮膚和/或粘膜表面粘附的試劑的美容用途:CN200410100580.8[P]. 2005-08-10.

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