4-(4-溴-3-甲?；窖趸?苯甲腈，常溫常壓下為白色至淺黃色固體，可溶于強極性有機溶劑例如二甲基亞砜和甲醇。4-(4-溴-3-甲酰基苯氧基)苯甲腈可視為苯甲腈類化合物，其結(jié)構(gòu)中的醛基和氰基單元都是易轉(zhuǎn)化的官能團，具有豐富的化學轉(zhuǎn)化性質(zhì)，主要用作醫(yī)藥化學基礎(chǔ)原料例如它是藥物分子克立硼羅的關(guān)鍵合成中間體。

化學性質(zhì)

4-(4-溴-3-甲?；窖趸?苯甲腈具有較高的化學反應(yīng)活性，其結(jié)構(gòu)中的醛基單元可在常見的金屬有機試劑的進攻下發(fā)生親核加成反應(yīng)得到相應(yīng)的三級醇類衍生物，它也可以在強堿的作用下和Wittig試劑發(fā)生烯基化反應(yīng)得到相應(yīng)的烯烴衍生物。苯環(huán)中的氰基單元可在強酸性或者強堿性條件下發(fā)生水解反應(yīng)得到相應(yīng)的酰胺或者羧酸衍生物。

還原反應(yīng)

圖1 4-(4-溴-3-甲酰基苯氧基)苯甲腈的還原反應(yīng)

在一個干燥的反應(yīng)燒瓶中將硼氫化鈉(5.40 mol)加入到4-(4-溴-3-甲?；窖趸?苯甲腈 (10.7 mmol)的甲醇(30 mL)溶液中，所得的反應(yīng)混合物在室溫下劇烈攪拌反應(yīng)一小時，反應(yīng)結(jié)束后往反應(yīng)混合物中加入水，并用乙酸乙酯進行萃取。分離出有機層并將其用鹽水洗滌，無水硫酸鈉干燥。過濾除去干燥劑并將所得的濾液在真空下進行濃縮以除去有機溶劑，所得的殘余物通過硅膠柱層析法進行分離純化即可得到目標產(chǎn)物分子。[1]

醫(yī)藥應(yīng)用

4-(4-溴-3-甲?；窖趸?苯甲腈主要用作有機合成中間體和醫(yī)藥化學基礎(chǔ)原料，它是藥物分子克立硼羅的關(guān)鍵合成中間體，中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）已正式批準舒坦明（克立硼羅）2%軟膏劑的進口藥品注冊證，舒坦明在中國被批準用于2歲及以上輕度至中度特應(yīng)性皮炎（AD）患者的局部外用治療。

參考文獻

[1] Sanders, Virginia; et al, United States Patent, Patent Number: US20070286822.