美登素DM1是一種微管蛋白抑制劑，它在微管的末端結(jié)合并抑制微管的動態(tài)性。美登素是一種抗體可綴合的美登木素生物堿，用于克服與美登素相關(guān)的全身毒性并增強(qiáng)腫瘤特異性遞送。Mertansine可以通過連接體連接到單克隆抗體上，形成抗體偶聯(lián)藥物(ADC)。
中文名稱：美登素
中文同義詞：美登素DM1; N2'-去乙酰基-N2'-(3-巰基-1-氧代丙基)美登素
英文名：Mertansine（DM1）
N2'-DEACETYL-N2'-(3-MERCAPTO-1-OXOPROPYL)-MAYTANSINE
CAS號：139504-50-0
分子式：C35H48ClN3O10S
閃點(diǎn)：520.5±34.3℃
沸點(diǎn)：937.1±65.0℃ at 760 mmHg
密度：1.3±0.1 g/cm3
蒸汽壓 ：0.0±0.3 mmHg at 25℃
美登素，為天然生物堿，1972年從卵葉美登木中首先分離得到存在于衛(wèi)茅科美登木屬及其親緣植物中。美登素機(jī)制明確，作用于微管及微管蛋白，通過抑制細(xì)胞微管的解聚來阻斷細(xì)胞有絲分裂過程中紡錘體的形成，具有極強(qiáng)的抑制腫瘤細(xì)胞增殖的能力。
美登素是第一個具有抗腫瘤活性的安莎大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，它對于鼻咽癌腫瘤細(xì)胞KB細(xì)胞(EC50=8pM)、鼠類淋巴細(xì)胞性白血病P-388細(xì)胞(EC50=0.6pM)和鼠白血病L1210細(xì)胞(EC50=2pM)均具有很強(qiáng)的殺傷活性，且同時具有良好的穩(wěn)定性和溶解性。由于美登素治療窗窄以及缺乏選擇性帶來的毒副作用，如神經(jīng)毒性和胃腸道反應(yīng)等，使其單用時并不能成為一種真正的腫瘤化療藥物，臨床上已被禁止直接用于人體治療。不過，美登素的高細(xì)胞毒性恰好可滿足ADC對毒素的要求，這使得美登素及其衍生物在ADC的研發(fā)中得到了廣泛應(yīng)用并獲得成功。