鹽酸阿糖胞苷為白色疏松塊狀物或粉末狀,其為細(xì)胞周期特異性藥物,對處于S增殖期細(xì)胞的作用最為敏感,對抑制RNA及蛋白質(zhì)合成的作用較弱。
藥理作用
鹽酸阿糖胞苷為主要作用于細(xì)胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物,通過抑制細(xì)胞DNA的合成,干擾細(xì)胞的增殖。阿糖胞苷進(jìn)入人體后經(jīng)激酶磷酸化后轉(zhuǎn)為阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能強(qiáng)有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷轉(zhuǎn)變?yōu)槎姿崦撗醢?,從而抑制?xì)胞DNA聚合及合成。
適應(yīng)癥
本藥可單用或聯(lián)用其他化療藥,用于白血病及惡性淋巴瘤:
(1)成人及兒童急性淋巴細(xì)胞白血病、急性非淋巴細(xì)胞性白血病的誘導(dǎo)緩解,鞏固及維持治療。
(2)成人及兒童急性粒細(xì)胞白血病。
(3)慢性急性粒細(xì)胞白血病及紅白血病的誘導(dǎo)緩解。
(4)腦膜惡性腫瘤(腦膜轉(zhuǎn)移瘤等)的治療及維持治療??蒯屪⑸鋭┛捎糜谀[瘤性腦膜炎??蒯屪⑸鋭┛捎糜谀[瘤性腦膜炎。
(5)治療慢性非淋巴細(xì)胞白血病的原始細(xì)胞危象。
(6)鞘內(nèi)預(yù)防和治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)的白血病(如腦膜白血?。┙櫋?/p>
(7)成人中至重度惡性非霍奇金氏淋巴瘤,兒童非霍奇金氏淋巴瘤。
不良反應(yīng)
1、造血系統(tǒng):主要是骨髓抑制,白細(xì)胞及血小板減少,嚴(yán)重者可發(fā)生再生障礙性貧血或巨幼細(xì)胞性貧血;
2、白血病、淋巴瘤患者治療初期可發(fā)生高尿酸血癥,嚴(yán)重者可發(fā)生尿酸性腎??;
3、較少見的有口腔炎、食管炎、肝功能異常、發(fā)熱反應(yīng)及血栓性靜脈炎。
阿糖胞苷綜合征多出現(xiàn)于用藥后6~12小時,有骨痛或肌痛、咽痛、發(fā)熱、全身不適、皮疹、眼睛發(fā)紅等表現(xiàn)。