鹽酸格拉司瓊是一種強效高選擇性外周和中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT3受體拈抗劑，對大部分病人在治療前給予單一劑量即預(yù)防惡心或嘔吐，既方便又經(jīng)濟，并能提高病人依從性。

背景

目前國內(nèi)已獲批的鹽酸格拉司瓊的劑型有片劑、膠囊、分散片、口腔崩解片、注射液。口腔崩解片是近年來發(fā)展起來的一種新劑型，服用時無需用水，在口內(nèi)遇到唾液迅速溶解，為老年人、兒童、臥床體位難變動等存在吞咽困難患者的服藥提供了極大的便利，尤其對于腫瘤化療、放療引起的嘔吐的長期治療，提高了患者的用藥依從性，可以更充分的發(fā)揮藥物的治療作用。目前大多采用直接壓片法來制備口腔崩解片，但由于該方法中主要是通過使用崩解劑而使得制劑在口腔中迅速崩解，而大多數(shù)的崩解劑不溶于水，因此采用該法制備的口腔崩解片口嘗后常常會有沙礫感，從而影響患者服用時的口感和順應(yīng)性；而且制劑的崩解也會很慢。為了解決上述技術(shù)問題，專利CN102451170B 提供了一種采用冷凍干燥法制備鹽酸格拉司瓊凍干片的工藝^[1]。

制備方法

將鹽酸格拉司瓊、甘氨酸、普魯蘭、安賽蜜、菠蘿香精混合均勻，向其中加入處方量的純化水，混合使成為均一溶液；將溶液進行真空脫氣后，精確注入模具中；在-40℃～-170℃的條件下預(yù)凍1～60min后，轉(zhuǎn)入凍干機中，在0.01mbar～10mbar壓力、-30℃至30℃的條件下冷凍干燥1～10h，即得到所述的鹽酸格拉司瓊凍干片。

優(yōu)點

此發(fā)明提供的鹽酸格拉司瓊凍干片，輔料用量較少，且由于不使用崩解劑，所采用的輔料全部都是水溶性的，崩解的原理是通過制劑中溶劑干燥后留下的多孔隙性，使得制劑在口腔中崩解后，藥物以及輔料能快速且完全分散于唾液中，從而克服了直接壓片法制備的鹽酸格拉司瓊制劑在口腔中有沙礫感的缺陷。

參考文獻

[1] 鹽酸格拉司瓊凍干片及其制備方法. [P] CN102451170B