活性成分及作用

三萜類靈芝酸

三萜類靈芝酸具有強(qiáng)烈的藥理活性, 有護(hù)肝、解毒、殺滅癌細(xì)胞和止痛等功能。如靈芝酸A、B、C和D能抑制細(xì)胞組織胺的釋放，靈芝酸F有很強(qiáng)烈的抑制血管緊張素酶的活性，靈芝酸R和S有強(qiáng)烈的抗病毒能力。

不飽和脂肪酸

能預(yù)防血栓和動(dòng)脈硬化, 減少惡性膽固醇, 降低血中的中性脂肪含量, 防止脂肪肝。具有軟化血管、凈化血液、消除細(xì)胞自由基的作用。

有機(jī)鍺

在自然界含有機(jī)鍺的生物中, 靈芝等真菌含量最多。有機(jī)鍺具有降壓、利尿、鎮(zhèn)痛及清除氧自由基的作用，并可通過(guò)活化NK細(xì)胞抑制腫瘤細(xì)胞的增殖。靈芝孢子油中還有靈芝多糖，具有提高免疫力，抑制腫瘤等方面作用。

抗癌機(jī)理

抗乳腺癌機(jī)理

靈芝孢子油對(duì)MT-1細(xì)胞有明顯的抑制作用，且呈濃度依賴，并能增加caspase-3酶的活性。不同濃度的靈芝孢子油對(duì)MCF-7的增殖和遷移均有一定程度的抑制作用，且呈時(shí)間、劑量依賴性；靈芝孢子油能顯著誘導(dǎo)MCF-7細(xì)胞凋亡；RT-PCR結(jié)果顯示，靈芝孢子油能上調(diào)Bax同時(shí)下調(diào)Bcl-2和VEGF的mRNA表達(dá)水平。靈芝孢子油可在體內(nèi)和體外抑制人源高惡性乳腺癌細(xì)胞MDA-MB-231的EGFR蛋白表達(dá)，且有劑量依賴性；均可在體內(nèi)和體外抑制VEGF RNA表達(dá)，增強(qiáng)血管生成抑制因子TSP-1RNA表達(dá)。

抗肺腺癌機(jī)理

靈芝孢子油顯著促進(jìn)原代腫瘤細(xì)胞凋亡，對(duì)原代腫瘤細(xì)胞中凋亡相關(guān)蛋白baxmRNA有明顯上調(diào)作用，對(duì)bcl-2mRNA有明顯下調(diào)作用。

靈芝孢子油呈劑量、時(shí)間性地抑制人肺腺癌LTEP-a2細(xì)胞的增殖，同時(shí)細(xì)胞形態(tài)發(fā)生明顯變化。靈芝孢子油在低濃度下就可促進(jìn)細(xì)胞凋亡；靈芝孢子油可顯著上調(diào)LTEP-a2細(xì)胞中miR-16的表達(dá)并相應(yīng)下調(diào)bcl2和VEGF基因的表達(dá)。

靈芝孢子油中得靈芝酸GA-T可以抑制人類實(shí)體瘤無(wú)胸腺的小鼠體內(nèi)的生長(zhǎng)。靈芝孢子油明顯抑制高轉(zhuǎn)移性肺癌細(xì)胞系（95-d）得增殖，同時(shí)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡并且阻滯細(xì)胞周期在G1期。此外，降低線粒體膜電位（Δψm）和細(xì)胞色素c的釋放也是誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡得關(guān)鍵因素。數(shù)據(jù)進(jìn)一步表明，蛋白質(zhì)p53和Bax基因隨著時(shí)間得延長(zhǎng)在95-d細(xì)胞的表達(dá)增多，而bcl-2的表達(dá)沒(méi)有明顯改變；因此bcl-2/Bax表達(dá)的比例下降。

抗肝癌機(jī)理

靈芝孢子油對(duì)體外培養(yǎng)的肝癌HepG2細(xì)胞有抑制增殖作用，且具有劑量、時(shí)間相關(guān)性；靈芝孢子油能降低HepG2細(xì)胞遷移速度；HepG2細(xì)胞凋亡率隨靈芝孢子油濃度增加而增加；VEGF、Bcl-2和BaxmRNA表達(dá)下調(diào)，p53的mRNA無(wú)顯著變化；靈芝孢子油也能改變Toll樣受體mRNA的表達(dá)情況；靈芝孢子油處理后，HepG2細(xì)胞骨架改變，偽足減少，并且出現(xiàn)典型的凋亡細(xì)胞形態(tài)。

靈芝孢子油與CTX合用對(duì)肝癌實(shí)體瘤鼠瘤重明顯減小，抑瘤率為45.0%，胸腺系數(shù)未見(jiàn)明顯變化；血液中的WBC明顯升高，T淋巴細(xì)胞酯酶染色率明顯增加；吞噬指數(shù)K和吞噬系數(shù)a明顯增高；具有增強(qiáng)炭粒吞噬廓清能力和促進(jìn)DTH反應(yīng)的作用。CTX與靈芝孢子油合用可提高靈芝孢子油的抑瘤作用，同時(shí)可減輕CTX的不良反應(yīng)，改善和增強(qiáng)機(jī)體免疫功能。

抗前列腺癌機(jī)理

靈芝孢子油明顯降低DHT刺激的LNCaP細(xì)胞的增殖活性，同時(shí)靈芝孢子油降低了DHT誘導(dǎo)的前列腺癌LNCaP細(xì)胞中AR和蛋白激酶D的磷酸化活性，而對(duì)其本底蛋白的表達(dá)水平無(wú)影響。熒光素酶報(bào)告基因活性檢測(cè)進(jìn)一步表明靈芝孢子油明顯抑制DHT誘導(dǎo)的LNCaP細(xì)胞中AR的轉(zhuǎn)錄激活活性。