基本信息
吡啶硼烷,英文名稱:Borane-pyridine complex,CAS號:110-51-0,分子式:C5H8BN,分子量:92.93,熔點:10-11°C(lit.),沸點:102°C (0.37505 mmHg),密度:0.929 g/mL at 20°C,折射率:n20/D 1.532(lit.),閃點:70°F,儲存條件:2-8°C,為淡黃色液體,易溶于醇、醚,幾乎不溶于水。
生產(chǎn)方法
將干燥的氯化氫氣體通入吡啶的無水乙醚溶液中,濾出固體吡啶鹽酸鹽,將其干燥后懸浮于吡啶中,加入硼氫化鈉的吡啶溶液,在室溫下反應(yīng)。然后濾出反應(yīng)物中的氯化鈉沉淀,在50℃減壓蒸除吡啶,加入等體積的無水乙醚,使未反應(yīng)的吡啶鹽酸鹽沉淀。過濾、減壓蒸除乙醚,如此處理進行2~3次,得成品吡啶硼烷。
用途
1、以吡啶硼烷為添加劑對煤焦油瀝青進行改性,發(fā)現(xiàn)吡啶硼烷參與并促進了瀝青分子的反應(yīng),其結(jié)果是隨著硼添加量的增加,改性瀝青的軟化點、殘?zhí)恐堤岣撸琓S組份的含量降低,而PI組份的含量增加。在同一反應(yīng)條件下,體系有無吡啶硼烷,所得結(jié)果有顯著差別。吡啶硼烷改性系列的軟化點、殘?zhí)恐导癙I組份的含量均明顯高于純?yōu)r青系列。
2、肺炎鏈球菌(Streptococcus pneumoniae)是導(dǎo)致兒童腦膜炎、菌血癥、肺炎等嚴(yán)重疾病的首位病原菌以及引起鼻竇炎和急性中耳炎的最常見疾病。安全有效的疫苗免疫接種是預(yù)防肺炎鏈球菌感染的有效措施。目前國內(nèi)外上市的肺炎球菌結(jié)合疫苗均能有效的預(yù)防嬰幼兒肺炎鏈球菌感染,在研制的13價肺炎球菌結(jié)合疫苗工藝中會使用吡啶硼烷參與還原步驟。
3、福沙匹坦是一種新型的P物質(zhì)(NK?1)受體拮抗劑,主要用于靜脈注射防治中等催吐和大劑量催吐的抗癌藥(如大劑量順鉑)化療初始和反復(fù)用藥引起的急性和遲后的惡心和嘔吐,吡啶硼烷絡(luò)合物在制備藥物化合物福沙匹坦中的用途,是將阿瑞匹坦磷酸二芐基酯在吡啶硼烷絡(luò)合物作用下催化制備得到福沙匹坦。該反應(yīng)溫和,僅需使用較少量的催化劑,即可在室溫左右溫度下較快的完成原料的轉(zhuǎn)化,催化效率高,反應(yīng)條件溫和,收率高。
參考文獻
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