普侖司特，英文名為Pranlukast，是一種常用的呼吸系統(tǒng)的藥物，也是一種高效的競(jìng)爭(zhēng)性的選擇性leukotriene拮抗劑。無論是動(dòng)物研究還是人體研究，都證明普侖司特能有效抑制白三烯所致的氣道收縮，而且不能拮抗組胺和乙酰膽堿所致的氣道收縮，說明它是一個(gè)特異性的白三烯受體拮抗劑。

圖1 普侖司特膠囊

基本介紹

普侖司特是個(gè)在臨床使用的口服白三烯受體拮抗劑，1995年作為成人哮喘用藥在日本上市。不少研究對(duì)普侖司特與其他抗哮喘藥物進(jìn)行療效對(duì)比，發(fā)現(xiàn)普侖司特的效果可觀，口服普侖司特450mg，每天2次，與吸入二丙酸倍氯米松每日400μg療效相仿。尚有研究認(rèn)為，哮喘患者口服普侖司特一周后，臨床癥狀明顯改善，F(xiàn)EV2升高，持續(xù)服藥12周一直能保持臨床療效，未發(fā)現(xiàn)耐藥現(xiàn)象。[1]

藥物動(dòng)力學(xué)

普侖司特225mg口服，約3小時(shí)血藥濃度達(dá)到高峰，藥效可以持續(xù)12小時(shí)?？崭菇o藥較餐后給藥吸收更快。普侖司特血漿蛋白結(jié)合率>99%。夜間給藥比清晨給藥生物利用度高，故適合于睡前服用?？勺鳛橹委熛娜粘Ｓ盟?。年齡對(duì)該藥代謝無明顯影響。[1]

抗哮喘作用

無論是動(dòng)物研究還是人體研究，都證明普侖司特能有效抑制白三烯所致的氣道收縮，而且不能拮抗組胺和乙酰膽堿所致的氣道收縮，說明普侖司特是一個(gè)特異性的白三烯受體拮抗劑。對(duì)冷空氣誘導(dǎo)的支氣管收縮和阿司匹林誘導(dǎo)的哮喘，普侖司特也具有較好的療效。[1]

不良反應(yīng)

服用普侖司特最為常見的不良反應(yīng)主要是胃腸道反應(yīng)，比如惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛，發(fā)生率約為5%，其他較為少見的有頭痛、眩暈、失眠、皮疹、口干，發(fā)生率約1%。

藥物相互作用

一些藥物比如β2受體激動(dòng)劑、糖皮質(zhì)激素、茶堿、色甘酸鈉、抗組胺藥物及抗生素與普侖司特合用時(shí)不受影響。

參考文獻(xiàn)

[1] 普侖司特的使用說明書.