伊布莫侖甲磺酸鹽，英文名為Ibutamoren Mesylate，常溫常壓下為白色或者灰白色固體粉末，是一種有效的，非肽類(lèi)生長(zhǎng)激素促分泌素受體 (GHSR) 激動(dòng)劑。伊布莫侖甲磺酸鹽是一種選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑，其作用是用來(lái)調(diào)節(jié)人體內(nèi)雄激素受體，需要說(shuō)明的是它并不是通過(guò)提高外源雄激素來(lái)提高人體的肌肉生長(zhǎng)率，而是通過(guò)調(diào)節(jié)人體對(duì)于內(nèi)源雄激素的利用率。

圖1 伊布莫侖甲磺酸鹽的性狀圖

藥理性質(zhì)

促進(jìn)肽類(lèi)激素形成

伊布莫侖甲磺酸鹽是一種非肽類(lèi)的可以口服增加生長(zhǎng)激素GH的補(bǔ)劑，伊布莫侖甲磺酸鹽是介于藥物與補(bǔ)給品之間的物質(zhì)。一般來(lái)說(shuō)，蛋白粉等補(bǔ)給品攝入至人體內(nèi)，其實(shí)是沒(méi)有特別顯著的效果的，而類(lèi)固醇類(lèi)的藥物屬于外援睪酮激素，一旦攝入就會(huì)增加非?？斓淖饔?。而伊布莫侖甲磺酸鹽的作用就是增加我們內(nèi)源分泌的生長(zhǎng)激素GH，從而增加IGF-1的血濃度，它能促進(jìn)肽類(lèi)激素在體內(nèi)的產(chǎn)生從而達(dá)到瘦體重增長(zhǎng)的一種物質(zhì)。伊布莫侖甲磺酸鹽其實(shí)感覺(jué)更接近處于肽類(lèi)與補(bǔ)給品的之間，不過(guò)伊布莫侖甲磺酸鹽對(duì)GH的提高和釋放是單一性的，它會(huì)刺激下丘腦垂體對(duì)GH生長(zhǎng)激素的產(chǎn)生于釋放速度，從而同時(shí)增加IGF-1的血濃度，達(dá)到增肌的目的。伊布莫侖甲磺酸鹽屬于一種SARMS中增長(zhǎng)肌肉促進(jìn)瘦體重的作用，而該物質(zhì)又不同于類(lèi)固醇因此對(duì)內(nèi)源沒(méi)有壓制，也不傷肝，口服方便。作為一種口服有效的促生長(zhǎng)激素分泌，伊布莫侖甲磺酸鹽模仿GH刺激內(nèi)源性激素的作用，它已被證明增加釋放，并產(chǎn)生持續(xù)增長(zhǎng)的血漿激素，包括生長(zhǎng)激素和IGF-1，但不影響皮質(zhì)醇水平。[1]

提高生長(zhǎng)激素脈搏強(qiáng)度

伊布莫侖甲磺酸鹽在提高生長(zhǎng)激素脈搏強(qiáng)度方面的積極作用如下: 一是抑制生長(zhǎng)抑素受體的信號(hào)；二是提高生長(zhǎng)激素釋放激素(GHRH)的生長(zhǎng)激素信號(hào)放大和增加GHRH的整體生產(chǎn)和釋放。[2]

參考文獻(xiàn)

[1] Zheng H, et al. Mol Endocrinol. 1997; 11(11): 1709-1717.

[2] Prahalada S, et al.  Horm Metab Res. 1999; 31(2-3): 133-137.