米非司酮開發(fā)于1980年,1987年法國開始使用此款藥品,美國則在2000年時(shí)核準(zhǔn)米非司酮的上市。本品列名于世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單之中,為基礎(chǔ)醫(yī)療系統(tǒng)內(nèi)的必備藥品。在部分發(fā)展中國家米非司酮的成本與獲取仍舊受到許多限制。
使用方法
米非司酮是屬于醫(yī)師的處方用藥,不可以自行服用。服用的方式有單次或是分次的方式,同時(shí)也要服用前列腺素才能增加成功率,如果肝、腎功能不健全、對前列腺素過敏、有心血管疾病、高血壓等等就不很適合服用。如果服藥不當(dāng)可能會有小問題變成致命的殺手。
制劑和制備
米非司酮不溶于水,但能溶于0.1m/L的鹽酸溶液,因此在水中的溶出度很低,服用后會影響療效或者療效不穩(wěn)定。用聚乙二醇與難溶性藥物制成固體分散物以提高其溶出度的報(bào)道很多,但由于較難工業(yè)化得到而大都用于制備滴丸。未見有增加米非司酮溶出的處方及工藝的報(bào)道。因此,研發(fā)一種增加米非司酮制劑溶出的工藝和處方的制劑是十分必須的。
CN101455671A公開一種米非司酮藥物制劑和制備方法。它由下述原料按重量百分比混合制備而成:米非司酮微粉顆粒5~30%、微晶纖維素10~40%、粘合劑2~10%、淀粉20~40%、糊精20~40%、潤滑劑0.5~2%、助流劑0.5~1%。本發(fā)明能夠提高米非司酮制劑的溶出度和生物利用度,它對動(dòng)物的抗早孕作用明顯增加,其制備方法較為簡單、制造成本低。
副作用
常見的副作用包含腹痛、疲倦和陰道出血。嚴(yán)重的副作用可能有大量陰道出血、細(xì)菌感染和妊娠未中止的胎兒畸形。使用后需要有適當(dāng)?shù)暮罄m(xù)追蹤及照護(hù)。它作用的機(jī)轉(zhuǎn)是拮抗黃體素的作用,并造成子宮收縮[1]。