背景及概述

阿莫西林三水物是一種在天然青霉素的基礎(chǔ)上人工合成的半合成抗生素，是氨芐西林對羥基同系物。阿莫西林三水物較傳統(tǒng)的注射青霉素應(yīng)用更為普遍，對革蘭陰性菌的抗菌活性強(qiáng)于青霉素。因其具有耐酸性強(qiáng)、殺菌效果好、抗菌譜廣、易溶于水、劑型多樣等優(yōu)點(diǎn)，被廣泛應(yīng)用于獸醫(yī)臨床[1]。

理化特性

阿莫西林三水物是一種半合成青霉素類抗生素，又稱羥氨芐青霉素，呈白色粉末狀，可微溶于水，不溶于乙醇，味微苦?；瘜W(xué)成分分析表明，其結(jié)構(gòu)為腺嘌呤核糖核苷酸，側(cè)鏈苯環(huán)上多一個(gè)羥基，與腺嘌呤核糖核苷酸藥物性質(zhì)基本相同，屬于有氨基側(cè)鏈的青霉素。

圖1阿莫西林三水物性狀圖

應(yīng)用

β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物因抗菌譜廣、抗菌活性顯著，被認(rèn)為是獸醫(yī)臨床最常用的抗菌藥物。在該類藥物中，臨床應(yīng)用較多的是阿莫西林，耐酸性強(qiáng)，口服吸收效果好，對胃腸道無明顯副作用，藥物代謝達(dá)峰時(shí)間為1～2h，在體內(nèi)吸收迅速、分布廣泛、代謝快、生物利用度高。阿莫西林是通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成發(fā)揮殺菌作用，對大多數(shù)的革蘭陽性菌和革蘭陰性菌有殺滅作用，包括肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌等。阿莫西林屬于繁殖期殺菌劑，通過抑制這些自溶酶，使細(xì)胞分裂延遲，干擾細(xì)菌細(xì)胞壁黏肽的合成。阿莫西林穿透細(xì)胞壁的能力強(qiáng)，動(dòng)物在服用阿莫西林后，藥物可穿透細(xì)菌的細(xì)胞壁，進(jìn)入菌體內(nèi)部，藥物中的內(nèi)酰胺基迅速水解，形成肽鍵，有效抑制細(xì)胞壁黏肽合成酶的活性，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁肽聚糖的合成，繼而抑制細(xì)菌合成細(xì)胞壁。同時(shí)，細(xì)菌由于無法形成細(xì)胞壁，滲透屏障遭到破壞，水分大量滲入細(xì)菌內(nèi)部，細(xì)菌因大量吸水而出現(xiàn)膨脹、裂解，從而發(fā)揮有效滅菌作用。

參考文獻(xiàn)

[1]孔博，尹相吉，錢常歡，等.阿莫西林在獸醫(yī)臨床的應(yīng)用研究進(jìn)展［J］.畜牧與飼料科學(xué)，2022，43（2）：115-118.