星形孢菌素是一種強(qiáng)效的、ATP競爭性激酶抑制劑，有效抑制PKC活性，在大鼠腦組織實驗中，IC50為2.7 nM。星形孢菌素強(qiáng)效抑制PKC-α，其抑制活性比PKC-δ高100倍，比PKC-δ和PKC-ζ高1000倍。除此之外，星形孢菌素還抑制PKA，PKG，p60v-src酪氨酸蛋白激酶和鈣調(diào)蛋白激酶II等。

性質(zhì)

靶點：PKC

外觀：白色/淺黃色固體

純度：≥98%

溶解性：溶于DMSO

作用

星孢菌素可抑制多種人癌細(xì)胞增殖，主要作用表現(xiàn)為誘導(dǎo)癌細(xì)胞G2/M期阻斷，調(diào)整G1期阻斷，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。另外，星形孢菌素具有多種生物學(xué)作用，如細(xì)胞毒性、松弛平滑肌和調(diào)節(jié)eNOS基因表達(dá)等。

生物活性

星形孢菌素的主要生物活性是通過預(yù)防ATP與激酶的結(jié)合來抑制蛋白激酶。這是通過星形孢菌素對激酶上的ATP結(jié)合位點的更強(qiáng)親和力來實現(xiàn)的。Staurosporine是一種典型的ATP競爭性激酶抑制劑，因為它以高親和力結(jié)合許多激酶，但選擇性很小。激酶袋的結(jié)構(gòu)分析表明，在與星形孢菌素相對位置保守的主鏈原子有助于星形孢菌素的雜亂。這種缺乏特異性已經(jīng)排除了其臨床應(yīng)用，但使其成為一種有價值的研究工具。在研究中，星形孢菌素用于誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。它如何調(diào)解這種機(jī)制尚不清楚。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，星形孢菌素誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的一種方法是通過激活胱天蛋白酶-3 。在較低濃度下，根據(jù)細(xì)胞類型，星形孢菌素誘導(dǎo)特定的細(xì)胞周期效應(yīng)，阻止細(xì)胞在細(xì)胞周期的G1期或G2期。