1-羥基苯并三唑合水合物，英文名為1-Hydroxybenzotriazole hydrate，常溫常壓下為白色結(jié)晶固體，微溶于水但是在強極性有機溶劑中溶解性較好。1-羥基苯并三唑合水合物可用作有機合成與醫(yī)藥化學(xué)中間體，多用于藥物分子和有機功能材料的制備，例如它是藥物分子烏苯美司的關(guān)鍵合成中間體。此外，該物質(zhì)也是一種多肽保護劑，廣泛用于在以碳二亞胺類縮合劑進行的多肽縮合反應(yīng)。

醫(yī)藥應(yīng)用

1-羥基苯并三唑合水合物可作為醫(yī)藥中間體，用于藥物分子生產(chǎn)過程中，例如它可用于藥物分子烏苯美司的制備，烏苯美司可增強免疫功能，用于抗癌化療、放療的輔助治療，老年性免疫功能缺陷等。該物質(zhì)可配合化療、放療及聯(lián)合應(yīng)用于白血病、多發(fā)性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合癥及造血干細胞移植后，以及其它實體瘤患者。作為一種多肽保護試劑，1-羥基苯并三唑合水合物多用于在以碳二亞胺類縮合劑進行的多肽縮合反應(yīng)，可顯著降低消旋比率，亦用于多肽片斷縮合時防止消旋的產(chǎn)生。在有機合成轉(zhuǎn)化中，該化合物中的羥基可與甲基磺酰氯反應(yīng)。

圖1 1-羥基苯并三唑合水合物的應(yīng)用

在零度環(huán)境下，向無水二氯甲烷（1.5L）中的1-羥基苯并三唑合水合物（200g，1.48mol）的混合物中緩慢地加入無水Et3N（268ml，1.92mol），然后在保持0-5℃的溫度下往上述反應(yīng)混合物中繼續(xù)加入甲磺酰氯（126ml，1.63mol）。將得到的反應(yīng)混合物在0℃下繼續(xù)攪拌反應(yīng)3小時，然后先后用冷水（2×1.2L）和鹽水（1.2L）依次清洗。將合并的有機萃取物在減壓下進行濃縮，得到固體。該固體從二氯甲烷（100ml）和庚烷（1L）中進行重結(jié)晶。通過抽吸過濾收集晶體，用總共1.L庚烷反復(fù)洗滌，然后在高真空（0.5毫米汞柱）下干燥過夜即可得到目標(biāo)產(chǎn)物分子，產(chǎn)量：245克（78%）。[1]

參考文獻

[1] Larew, Larry Arnold; et al, Patent, United States, WO2000052037