氟苯咪唑是廣譜抗寄生蟲(chóng)化合物，是一種合成的苯并咪唑類(lèi)驅(qū)蟲(chóng)藥，可抑制線蟲(chóng)吸收細(xì)胞內(nèi)微管的聚合。它能與微管蛋白（微管的二聚體亞基蛋白質(zhì)）有很強(qiáng)的親和力，抑制微管在吸收細(xì)胞（即線蟲(chóng)腸細(xì)胞中的吸收細(xì)胞）中聚合，根據(jù)(細(xì))胞質(zhì)微管的消失和細(xì)胞質(zhì)中分泌顆粒因傳輸受阻出現(xiàn)的堆積可以得到證實(shí)。氟苯咪唑?qū)Χ喾N蠕蟲(chóng)病， 包括蛔蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、糞類(lèi)圓線蟲(chóng)、華支睪吸蟲(chóng)、后睪吸蟲(chóng)及異形吸蟲(chóng)均有較好療效，且對(duì)鉤蟲(chóng)性皮膚移行癥亦有效。[1]

功效

氟苯咪唑?yàn)樾滦捅讲⑦溥蝾?lèi)驅(qū)蟲(chóng)藥，可與微管蛋白（微管的二聚體亞基蛋白質(zhì)）有很強(qiáng)的親和力，結(jié)果導(dǎo)致細(xì)胞膜包被變薄，營(yíng)養(yǎng)的消化和吸收能力減弱。由于分泌物質(zhì)（水解酶和蛋白水解酶）的堆積，細(xì)胞發(fā)生溶解變性，最后導(dǎo)致寄生蟲(chóng)死亡。氟苯咪唑是一種廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥，能有效治療狗體內(nèi)的寄生蟲(chóng)，例如胃腸道蛔蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)；同時(shí)也可以治療豬和家禽體內(nèi)的許多胃腸道寄生蟲(chóng)，例如大型豬蛔蟲(chóng)(Ascaris suum)、胃紅色豬圓線蟲(chóng)(Hyostrongylus rubidus)、有齒食道口線蟲(chóng)(Oesophagostomum dentatum)、豬鞭蟲(chóng)(Trichuris suis)、豬肺后圓線蟲(chóng)(Metastrongylus apri)等。氟苯咪唑不僅可以殺成蟲(chóng)，也可以殺蟲(chóng)卵。需要說(shuō)明的是，對(duì)苯并咪唑類(lèi)藥物產(chǎn)生耐藥性的蟲(chóng)株，可能對(duì)本品亦產(chǎn)生耐藥性。[2]

構(gòu)效關(guān)系

圖1 氟苯咪唑化學(xué)結(jié)構(gòu)式

由于圈中的氮原子是唯一一個(gè)存在未被共軛電子對(duì)的氮原子，故其上可發(fā)生烷基化，經(jīng)過(guò)互變異構(gòu)后又可以生成一個(gè)類(lèi)似于吡啶的氮原子；咪唑的苯環(huán)上進(jìn)行了?；〈?，這是一個(gè)較強(qiáng)的吸電子基，其降低了咪唑環(huán)的電子云密度，有利于該藥物發(fā)揮既定作用。

參考文獻(xiàn)

[1] 氟苯咪唑的說(shuō)明書(shū)

[2] 新全實(shí)用獸藥手冊(cè)