背景及概述[1][2]

為白色粉末，無臭，不溶于水，在稀鹽酸中略溶解。為新型苯并咪唑類驅(qū)蟲藥。對豬胃腸道內(nèi)的多數(shù)線蟲、絳蟲及雞胃腸道內(nèi)的多數(shù)線蟲等，均有極好的驅(qū)蟲效果，對囊尾蚴、細(xì)粒棘球絳蟲的未成熟蟲體重復(fù)用藥有效。驅(qū)蟲機制，目前認(rèn)為在于干擾蟲體能量代謝。

本品系我國于1983年合成的新抗蠕蟲藥。本品對目前尚缺乏特效療法的棘球蚴病和腦囊蟲病有滿意療效。對多種蠕蟲病， 包括蛔蟲、鞭蟲、鉤蟲、蟯蟲、糞類圓線蟲、華支睪吸蟲、后睪吸蟲及異形吸蟲均有較好療效，且對鉤蟲性皮膚移行癥亦有效。此外，對疥瘡病也有治 療作用。人體對本品耐受良好?？瓜x效力高，抗蟲譜廣，既可用于治療單 一感染，又可用于治療幾種寄生蟲混合感染?？诜缀醪槐荒c道黏膜吸收，在3日內(nèi)80%由糞便排出。

氟苯達唑為甲苯達唑的對位氟同系物。它不僅對胃腸道線蟲有效，而且對某些絳蟲亦有一定效果。國外主要用于豬、禽的胃腸蠕蟲病。豬以治療量(5毫克/千克)，連用5天，對豬蛔蟲、紅色豬圓線蟲、有齒食道口線蟲、野豬后圓線蟲、豬毛首線蟲幾乎能全部驅(qū)凈，但對細(xì)粒棘球絳蟲，必須連用10天，才能控制仔豬病情。

藥理作用[2]

驅(qū)蟲作用與甲苯達唑相同。本品對目前尚缺乏特效療法的棘球蚴病和腦囊蟲病有滿意療效。

其他作用[3-4]

氟苯達唑目前被作為一種安全、有效的驅(qū)蟲藥廣泛使用于對人類、嚙齒類動物和反芻動物的胃腸道寄生蟲控制。氟苯達唑為苯并咪唑的家庭成員之一,不僅具有苯并咪唑類藥物的典型功能,同時增加的氟原子結(jié)構(gòu),賦予了氟苯達唑其它功能。例如最近有研究報道:在白血病和淋巴瘤中,氟苯達唑通過抑制微管蛋白聚合可減緩腫瘤細(xì)胞的增殖,延遲異種移植模型中腫瘤的形成。同時,氟苯達唑在結(jié)腸癌的治療中還有抑制傳統(tǒng)的化療藥物耐藥的作用。而腫瘤細(xì)胞的增殖和耐藥與腫瘤干細(xì)胞息息相關(guān)。羅茜等人的研究證明氟苯達唑靶向腫瘤干細(xì)胞的顯著效果,提示氟苯達唑可以應(yīng)用于乳腺癌的臨床治療。

龍爽等人研究了氟苯達唑?qū)Y(jié)腸癌細(xì)胞的抑制作用及其作用機制。方法通過MTT法檢測氟苯達唑?qū)CT116細(xì)胞的生長抑制作用及其有效作用濃度;免疫熒光檢測氟苯達唑?qū)?xì)胞自噬水平的影響;免疫印跡檢測經(jīng)氟苯達唑及自噬抑制劑共處理后細(xì)胞凋亡標(biāo)志蛋白的表達情況。結(jié)果氟苯達唑可抑制HCT116細(xì)胞的增殖,并呈現(xiàn)藥物濃度依懶性。免疫熒光及免疫印跡結(jié)果表明,氟苯達唑促進HCT116細(xì)胞自噬。自噬抑制劑3-MA與氟苯達唑共處理結(jié)果表明,自噬抑制劑能夠抵抗氟苯達唑誘發(fā)的細(xì)胞凋亡。結(jié)論氟苯達唑通過誘發(fā)結(jié)腸癌細(xì)胞自噬進而促進結(jié)腸癌細(xì)胞凋亡。

臨床應(yīng)用和適應(yīng)癥[2]

主要用于蛔蟲、鉤蟲、鞭蟲、蟯蟲感染?？诜?0.2g/d，連服3日。治療棘球蚴病和腦囊蟲病，成人口服40～50mg/kg，bid，連用10日。

用法用量[2]

蛔蟲病、鉤蟲病和鞭蟲?。撼扇?00 mg/日，連服3日。蠕蚴 移行癥：成人200 mg/次，一日2次，連服6～8日。糞類圓線蟲：成人 200～300 mg/日，3～4日為一療程，間隔可用兩療程。旋毛蟲病：成人 300 mg/日，連服5日即可消滅腸內(nèi)成蟲，但對肌肉幼蟲則需1 500 mg/日， 至少連服2周方可收效。治療棘球蚴病及腦囊蟲病：成人口服每次40～ 50 mg/kg，一日2次，連用10日。治療異形吸蟲病和后睪吸蟲?。撼扇丝?服1 g/日，7日為一療程，可用2～3個療程。治療華支睪吸蟲病：成人口服 1 g/日，共7日。未愈者可2 g/日，再服7日。治療盤尾絲蟲感染：每周肌 注0.75 g，共5周。

注意事項[2]

1.對苯并咪唑類藥物產(chǎn)生耐藥性的蟲株，可能對本品亦產(chǎn)生耐藥性。

2.休藥期： 豬、雞14天。

3.妊娠母畜禁用。

主要參考資料

[1] 新全實用獸藥手冊

[2] 臨床實用藥物手冊

[3]羅茜. FDA批準(zhǔn)的驅(qū)蟲藥—氟苯達唑靶向乳腺腫瘤干細(xì)胞[D].大連醫(yī)科大學(xué),2015.

[4] [龍爽,楊菁,劉樺,宋海星.氟苯達唑促進結(jié)腸癌細(xì)胞自噬性凋亡的研究[J].成都醫(yī)學(xué)院學(xué)報,2017,12(06):662-665+673.