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阿比特龍的作用與市場情況

2023/2/3 10:50:47 作者:谷雨

阿比特龍,由強(qiáng)生開發(fā)的口服CYP17A酶不可逆抑制劑,F(xiàn)DA于2011年4月28日批準(zhǔn)其聯(lián)合潑尼松治療有多西他賽治療史的晚期去勢抵抗性前列腺癌患者,是繼卡巴他賽后去勢抵抗性前列腺癌治療的又一突破。

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作用機(jī)制

阿比特龍的預(yù)期作用是阻斷生理和腫瘤相關(guān)的雄激素(例如睪酮)產(chǎn)生,以減緩或阻止癌細(xì)胞的擴(kuò)散。由于該藥物通過腎上腺阻斷了類固醇的正常生理性生成,因此通常使用低劑量類固醇來預(yù)防腎上腺功能不全。

除作為CYP17A1(17α-羥化酶/ 17,20-裂解酶)的不可逆抑制劑外,阿比特龍還抑制3β-羥基類固醇脫氫酶(3β-HSD),類固醇11β-羥化酶(CYP11B1),5α-還原酶(通過代謝產(chǎn)物)和某些肝細(xì)胞色素P450酶(如CYP1A2,CYP2C9和CYP3A4)。該藥物是雄激素受體的部分拮抗劑,也是雌激素受體的激動劑。

市場情況

憑借其可使前列腺癌患者體內(nèi)前列腺特異性抗原水平顯著下降,利于腫瘤萎縮,使前列腺癌晚期患者的壽命延長數(shù)年等特點(diǎn),阿比特龍上市不久便得到認(rèn)可,全球銷售額增長迅速,很快便成為強(qiáng)生的又一枚重磅炸彈藥物。

藥物綜合數(shù)據(jù)庫(PDB)顯示,在全球市場中阿比特龍?jiān)?015年出現(xiàn)了-0.3%的負(fù)增長,隨后市場增長明顯疲軟。

而隨著2017年11月20日歐盟批準(zhǔn)擴(kuò)大了其用于聯(lián)合潑尼松或潑尼松龍治療新診斷的高危轉(zhuǎn)移激素敏感型前列腺癌的適應(yīng)癥后,阿比特龍的銷售又出現(xiàn)了10%以上的增長;次年2月8日FDA批準(zhǔn)了其聯(lián)合潑尼松治療轉(zhuǎn)移性高危去勢敏感型前列腺癌適應(yīng)癥后,2018年阿比特龍市場規(guī)模增長了近40%。

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