環(huán)戊丙酸酯是睪酮的長(zhǎng)效可注射酯。睪酮也是男性的主要合成代謝激素，并且是比較所有其他合成代謝/雄激素類固醇的基礎(chǔ)底物。與所有睪丸激素注射劑一樣，環(huán)戊丙酸睪酮因其能夠促進(jìn)肌肉質(zhì)量和強(qiáng)度增加而受到運(yùn)動(dòng)員的青睞。值得注意的是，盡管自睪酮注射劑誕生以來，已經(jīng)出現(xiàn)了大量其他甾體化合物，但它仍然被認(rèn)為是健美運(yùn)動(dòng)員中的主力軍。

環(huán)戊丙酸睪酮?dú)v史和用途

環(huán)戊丙酸睪酮在1950年代中期首次出現(xiàn)在美國藥物市場(chǎng)上，品牌名為Depo-Testosterone cyclopentyl propionate(很快被簡(jiǎn)稱為Depo-Testosterone)。它由制藥巨頭Upjohn開發(fā)，至今仍由同一家公司以同一商品名出售(盡管現(xiàn)在被稱為Pharmacia&Upjohn)。

這是一種全球范圍使用有限的藥物，并且在歷史上(大部分)都是美國運(yùn)動(dòng)員使用，在其他國家基本比較少見或沒有。美國運(yùn)動(dòng)員長(zhǎng)期以來一直傾向于使用環(huán)戊丙酸睪酮而不是庚酸睪酮，環(huán)戊丙酸酯是全球市場(chǎng)上一種長(zhǎng)效緩慢作用的睪酮。

然而，這種偏好可能源于歷史和可用性，而不是實(shí)際的治療優(yōu)勢(shì)。環(huán)戊丙酸睪酮在醫(yī)用領(lǐng)域：環(huán)戊丙酸睪酮和庚酸睪酮提供極其相似的睪酮釋放模式。而且藥代動(dòng)力學(xué)模式的實(shí)際差異也幾乎沒有(這兩種藥物在功能上是可互換的)。兩者之間唯一的關(guān)鍵區(qū)別是使用者舒適度方面。

對(duì)于一小部分人，在注射部位，環(huán)戊丙酸酯的刺激性小于庚酸酯。這使環(huán)戊丙酸睪酮成為那些庚酸酯注射部位會(huì)出現(xiàn)疼痛的人更有利的選擇。這種差異可能與該睪酮酯作為商業(yè)藥物產(chǎn)品的早期發(fā)展有關(guān)。臨床醫(yī)學(xué)中環(huán)戊丙酸睪酮的主要用途歷來是男性雄激素水平低的治療，盡管該藥物也存在許多其他應(yīng)用。

例如，在20世紀(jì)60年代，該藥物在女性治療中用于月經(jīng)過多(大量月經(jīng)出血)，增加肌肉質(zhì)量和對(duì)抗老年人骨質(zhì)疏松癥。它也被推薦用于提高男性生育能力，誘導(dǎo)睪丸激素/精子發(fā)生抑制(每周使用200毫克環(huán)戊丙酸睪酮，持續(xù)6到10周)，可能會(huì)出現(xiàn)一段時(shí)間的精子發(fā)生反彈(暫時(shí)高于正常的促性腺激素水平)。

到了20世紀(jì)70年代，F(xiàn)DA對(duì)處方藥市場(chǎng)采取了更強(qiáng)有力的控制，并且首次規(guī)定了環(huán)戊丙酸睪酮的用途。例如，“睪丸激素反彈療法”作為一種提高男性生育能力的方法被證明是不可靠的，特別是已經(jīng)有了更新的更有效的藥物，很快就從處方指南中消除了。

對(duì)于治療過度月經(jīng)出血等問題的建議也是如此。一般來說，睪丸激素治療主要集中在雄性激素缺乏癥上，而在其他應(yīng)用上則較少，尤其是當(dāng)涉及更容易受雄激素副作用影響的人群時(shí)，例如女性和老年人。