背景及概述^[1][2]

要想獲得作物的高產(chǎn)，特別重要的是防治有害植物。通過選擇性地 防治在下述有用作物中的雜草生長就可以獲得高產(chǎn)，有用作物如水稻、 大豆、糖甜菜、玉米、馬鈴薯、小麥、大麥、苜蓿、蕃茄、菠蘿和種植圓作物如柑桔和甘蔗等等。上述有用作物中的雜草生長若受不到抑制會引起產(chǎn)量明顯降低，并因此增加了消費(fèi)者的消費(fèi)。在非種植地內(nèi)防治有 害植物也是重要的。尋找能得到上述效果的產(chǎn)品的需求，一直存在商業(yè)上的重要性。芐嘧黃隆化學(xué)名稱α-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基氨基甲酰氨基磺?；?-鄰-甲苯甲酸，固體，熔點(diǎn)185-188℃，屬磺酸脲類除草劑，是側(cè)鏈氨基酸合成抑制劑，除闊葉雜草和稻田莎草。

作用及用途^[1][2]

氯嘧磺隆作用機(jī)制為抑制植物體內(nèi)乙酰乳酸合成酶的活性而干擾側(cè)鏈氨基酸的合成。在每畝不到1 克的用量下，即可防除大豆田中的多種雜草，對環(huán)境安全，已得到廣泛應(yīng)用。目前長于其他成分復(fù)配使用。

制備^[1][2]

1）N-( (4，6-二氯嘧啶-2-氨基)羰基) 鄰乙氧羰基苯磺酰胺的合成

4.6 克(0.020 摩爾) 鄰乙氧羰基苯成酰胺加入到30 毫升甲苯中，將4.0 克(0.022 摩爾) 4，6-二氯嘧啶-2-異氰酸酯加入到上述混合物中，加熱回流6 小時(shí)后，減壓蒸餾除去溶劑，殘余物用乙醚洗，固體干燥后重7.0 克，產(chǎn)率84%。熔點(diǎn)160 ~ 162 ℃ 。

2）氯嗜磺隆的合成

600 毫克(1.5 毫摩爾) 上步產(chǎn)品加入到10毫升甲醇中，室溫?cái)嚢柘聦⒑? 60 毫克(3毫摩爾) 甲醇鈉的甲醇溶液滴加入此混合物中。室溫反應(yīng)3 小時(shí)。將30 毫升水加入到反應(yīng)混合物中，得透明溶液。用4 N 硫酸將此溶液酸化至pH ~ 2，得白色固體，過濾水洗干燥后重50 0 毫克，產(chǎn)率80 %。熔點(diǎn)180 -18 2 ℃ 。

主要參考資料

[1] CN95196017.2 除草混合物

[2] 新法合成豆田除草劑氯嘧磺隆