阿昔洛韋于1977年被發(fā)現(xiàn)。阿昔洛韋曾因其極高的選擇性和低細(xì)胞毒性而被視為是抗病毒治療的新時(shí)代的開始，其發(fā)明者美國(guó)藥理學(xué)家格特魯?shù)隆·埃利恩（Gertrude Belle Elion）也部分因此而獲得1988年諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。阿昔洛韋也被列入世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單，是建立基礎(chǔ)照護(hù)系統(tǒng)時(shí)，最重要的必備基礎(chǔ)藥物之一。目前阿昔洛韋已經(jīng)是通用名藥物，在全球有許多不同的商品名。阿昔洛韋每一劑的批發(fā)價(jià)約為0.03 到0.12美金。在美國(guó)，每劑阿昔洛韋大約0.5美金。

用途

阿昔洛韋又稱無(wú)環(huán)鳥苷，是一種鳥嘌呤類似物類的抗病毒藥物。其主要用來(lái)治療單純皰疹病毒感染、水痘、帶狀皰疹。另外也應(yīng)用在移植手術(shù)后，預(yù)防人類皰疹病毒第四型等巨細(xì)胞病毒感染的預(yù)防性投藥。同時(shí)具有口服劑型與靜脈注射劑型。阿昔洛韋是最常用的抗病毒藥物之一。

作用機(jī)理

阿昔洛韋與以前的核苷類似物類抗病毒藥物不同，它只含有部分的核苷結(jié)構(gòu)，其糖環(huán)被一條開放鏈取代。阿昔洛韋可被病毒胸腺嘧啶激酶（Thymidine Kinase, TK）催化磷酸化變成一磷酸無(wú)環(huán)鳥苷（acyclo-GMP），此過(guò)程比細(xì)胞胸腺嘧啶激酶快3000多倍。在細(xì)胞酶的催化下轉(zhuǎn)變成二磷酸無(wú)環(huán)鳥苷（acyclo-GDP）及三磷酸無(wú)環(huán)鳥苷（acyclo-GTP）。acyclo-GMP是一種十分有效的DNA聚合酶抑制劑，它與病毒的親和力是細(xì)胞聚合酶的100倍。作為酶作用物，acyclo-GTP與病毒的DNA結(jié)合，導(dǎo)致DNA鏈終止。同時(shí)，病毒酶不能將acyclo-GTP從DNA鏈上除去，從而導(dǎo)致DNA聚合酶的作用被進(jìn)一步的抑制?？赡苁且?yàn)榧?xì)胞磷酸酶的作用，acyclo-GTP在細(xì)胞中的代謝相當(dāng)迅速。

副作用

一般耐受性良好。局部用藥有其輕度刺激癥狀，靜脈滴注外滲可引起局部炎癥和靜脈炎，還有厭食、惡心、頭痛和皮癥。