曲古霉素是一種抗真菌藥物,其作用與制霉菌素相似,對(duì)毛發(fā)癬菌、阿米巴原蟲(chóng)有抑制作用。
藥理作用
抗菌機(jī)理與兩性霉素 B 相同,主要與真菌細(xì)胞膜上的甾醇結(jié)合,損傷細(xì)胞 膜的通透性,在胞膜上形成微孔,導(dǎo)致真菌細(xì)胞內(nèi)重要營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)和氨基酸等外 漏,破壞真菌的正常代謝而抑制真菌生長(zhǎng)。曲古霉素為由鏈絲菌的培養(yǎng)液中提 取的多烯類(lèi)抗生素,對(duì)多種真菌及原蟲(chóng)均有較強(qiáng)的抑制作用,對(duì)白色念珠菌、 酵母菌、新型隱球菌、黑霉菌、毛癬菌、曲菌均有殺滅活性。對(duì)溶組織阿米巴 原蟲(chóng)、岡比亞錐蟲(chóng)、梅毒螺旋體也有殺滅作用。對(duì)陰道滴蟲(chóng)、腸道滴蟲(chóng)或牙齦 滴蟲(chóng)等也有抑制作用。對(duì)真菌的抗菌強(qiáng)度與兩性霉素 B 相似,較制霉菌素強(qiáng) 大,其 MIC 為 0.1~0.8μg/ml。對(duì)陰道滴蟲(chóng)的 MIC 為 0.62μg/ml,較卡巴胂約 強(qiáng) 100~500 倍。白色念珠菌對(duì)本品更為敏感,血清可抑制曲古霉素的抗菌效 能。
藥動(dòng)學(xué)
曲古霉素口服吸收差,血藥濃度低,單劑量 20 萬(wàn)~50 萬(wàn) U 頓服后,達(dá)峰時(shí)間 2~ 5h,血漿藥物峰濃度為 0.05~0.25U/ml,主要由糞便中排出。
適應(yīng)證
曲古霉素用于治療消化系統(tǒng)、肺與支氣管、皮膚念珠菌感染,或短期應(yīng)用以預(yù)防真 菌所致的二重感染,局部用于念珠菌并發(fā)滴蟲(chóng)性陰道炎。
用法用量
曲古霉素不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異,請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用,或遵醫(yī)囑。 1、口服:成人一次5萬(wàn)-10萬(wàn)U,4次/日,兒童每天0.5萬(wàn)-1萬(wàn)U/kg,分3-4次給予,空腹服用,連續(xù)7-10天。 2、外用:軟膏劑供面板或黏膜用,2次/日。
副作用
1、偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)、皮疹、惡心、嘔吐、食欲缺乏或腹瀉。
2、對(duì)陰道可引起區(qū)域性刺激,如燒灼感、白帶增多。
3、面板偶見(jiàn)接觸性皮炎。