背景

腎上腺素在體內的代謝途徑與異丙腎上腺素相同?？诜笥忻黠@的首過效應，在血中被腎上腺素神經末梢攝取，另一部分迅速在腸黏膜及肝中被兒茶酚一氧位一甲基轉移酶( COMT)和單胺氧化酶(MAO)滅活，轉化為無效代謝物，不能達到有效血濃度。皮下注射由于局部血管收縮使之吸收緩慢，肌內注射吸收較皮下注射為快。皮下注射6～15分鐘起效，作用維持1~2小時，肌內注射作用維持80分鐘左右。僅少量原形藥物由尿排出。本藥可通過胎盤，不易透過血腦脊液屏障。

用法用量

常用量：皮下注射，1次0. 25—1 mg；極量：皮下注射，1次1 mg。

臨床用于：搶救過敏性休克，如青霉素等引起的過敏性休克。由于本品具有興奮心肌、升高血壓、松弛支氣管等作用，故可緩解過敏性休克的心跳微弱、血壓下降、呼吸困難等癥狀。皮下注射或肌內注射0.5—1 mg，也可用O.l-0.5 mg緩慢靜脈注射（以0. 9%氯化鈉注射液稀釋到10 ml），如療效不好，可改用4—8 mg靜脈滴注（溶于5%葡萄糖液500—1000 ml）。

搶救心臟驟停：可用于麻醉和手術中的意外、藥物中毒或心臟傳導阻滯等原因引起的心臟驟停，以0. 25—0.5 mg以10 ml生理鹽水稀釋后靜脈（或心內注射），同時進行心臟按壓、人工呼吸、糾正酸中毒。對電擊引起的心臟驟停，亦可用本品配合電除顫儀或利多卡因等進行搶救。

治療支氣管哮喘：效果迅速但不持久。皮下注射0. 25一0.5mg，3-5分鐘見效，但僅能維持l小時。必要時每4小時可重復注射1次。

與局麻藥合用：加少量(約l：200000—500000)于局麻藥中（如普魯卡因），在混合藥液中，本品濃度為2—5ug/ml，總量不超過0.3 mg，可減少局麻藥的吸收而延長其藥效，并減少其毒副作用，亦可減少手術部位的出血。制止鼻黏膜和齒齦出血：將浸有1：20000—1：1000溶液的紗布填塞出血處。治療蕁麻疹、枯草熱、血清反應等：皮下注射1：l 000溶液0.2~0.5  ml，必要時再以上述劑量注射1次。

不良反應與注意事項^【1】

心悸、煩躁、焦慮、震顫、出汗和皮膚蒼白，劑量過大或靜脈注射速度過快，可引起血壓驟升，誘發(fā)腦溢血和心律失常。靜脈注射：應當稀釋后緩慢靜脈注射。高血壓、腦動脈硬化、缺血性心臟病、甲狀腺功能亢進和糖尿病患者禁用；與硝酸酯類并用，本品之作用抵消。

藥動學

在堿性腸液及黏膜和肝內易被破壞，故不能口服。皮下注射因使血管收縮而吸收慢，肌內注射吸收較快。在體內的攝取和代謝過程和去甲腎上腺素相似。肌內注射作用持續(xù)10～30分鐘，皮下注射約1小時。

藥理作用^【2】

腎上腺素主要是腎上腺髓質嗜鉻細胞分泌的激素，其他組織的嗜鉻細胞中也含有少量。兼有α受體和β受體的興奮作用，能增強心肌收縮力，加快心率，增加心肌耗氧量。能使皮膚黏膜和內臟血管收縮，使冠狀血管和骨骼肌血管擴張。對血壓的影響，主要與給藥途徑及劑量有關。皮下注射治療量(0.5～l mg)或低濃度靜脈滴注(每分鐘滴入10ug)時，能使收縮壓升高，張壓不變或下降。靜脈注射較大劑量時，收縮壓和舒張壓都迅速升高。

此外，還有松弛支氣管平滑肌等作用。

①對心臟的作用：其作用于心肌、傳導系統及竇房結的β1受體。使心肌收縮力加強、心臟傳導加快、心率增快、心肌的興奮性提高、心臟排血量增加。對冠狀血管則起舒張作用，因而可改善心肌的血液供應。但因提高心肌代謝，使心肌耗氧量增加，能提高心肌興奮性，故量大時可引起過期前收縮動，甚至心室顫動等心律失常。

②對血管的作用：根據血管壁的腎上腺素受體密度的不同而呈不同的收縮效果。人血管壁的腎上腺素受體密度高者收縮作用明顯，如皮膚黏膜血管；收縮作用不明顯的血管有時因血壓升高而被動地舒張，如肺和腦血管。內臟血管尤其腎血管收縮電顯著，對骨骼肌血管，因β2-作用占優(yōu)勢，呈舒張作用。對冠狀血管除β型作用占優(yōu)勢外，還由于心臟興奮占優(yōu)勢及心肌代謝產物增加的作用，故呈明顯的舒張作用。

③對血壓的作用：治療劑量的腎上腺素由于使心臟興奮，心排血量增加，故血壓升高。由于骨骼肌血管舒張作用的影響抵消了皮膚黏膜血管收縮作用的影響，所以對舒張壓影響不大。此時身體各部位血液重新分配，更適合應急狀態(tài)時機體供應的需求。劑量大時由于血管的收縮作用強，則收縮壓和舒張壓升高。

④對支氣管的作用：激動支氣管平滑肌的(受體而使之舒張，還能抑制肥大細胞釋放過敏性物質如組胺等。對支氣管黏膜血管的收縮作用，毛細血管的通透性降低，可消除支氣管黏膜水腫。

⑤對代謝的影響：有提高機體代謝的作用，氧耗量升高20%～30%。肝糖原分解，可使血糖升高，加速脂肪分解，使血液中游離脂肪酸升高。

⑥其他作用：腎上腺素不易透過血腦屏障，故對中樞神經系統的興奮作用較弱。兒茶酚胺激動肝臟或脂肪組織的β受體，從而活化腺苷酸環(huán)化酶，此酶能催化細胞內ATP形成環(huán)磷腺苷(cAMP)而激活細胞內一系列生化過程。

適應證^【3】

(1)心搏驟停：腎上腺素能提高竇房結傳導系統及心肌的興奮性，還可使心室肌細顫變粗顫，有利于除顫。腎上腺素作為搶救心搏驟停的首選藥物廣泛用于臨床，它既適用于心室顫動，又適用心臟靜止的搶救，這主要是由于腎上腺素具有強大α受體興奮作用，故靜脈或心內注射后，在心臟按壓時，可產生較高的主動脈壓，從而提高冠脈灌注壓，增加冠脈血流和氧供，故有利于心肺復蘇。此外，腎上腺素還有助于腦血流的重新分布、因而有利于心跳停止者的腦復蘇。

(2)過敏性休克：過敏性休克時小血管擴張、毛細血管通透性增加、血壓下降、支氣管平滑肌痙攣、呼吸困難，腎上腺素能有效地治療，迅速緩解休克癥狀。

(3)支氣管哮喘：緩解急性發(fā)作。

(4)與局麻藥配伍及局部止血：局部麻醉藥中加入腎上腺素可以使注射部位的小血管收縮，延緩局部麻醉藥的吸收，減少吸收中毒，又延長局麻時間。

(5)治療蕁麻疹、枯草熱、血清反應。

參考文獻

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