“洛爾”是β受體阻滯劑的英文譯名，該類藥物具有降低血壓、減慢心率、改善心肌缺血、改善心功能的作用,被廣泛用于治療高血壓、冠心病、心律失常、慢性心力衰竭。美托洛爾、比索洛爾作為最常用的“洛爾”家族成員同為高選擇性 β1受體阻滯劑,它們之間又有何不同呢？讓我們來看看。
美托洛爾 | 比索洛爾 | |
劑型 | 酒石酸美托洛爾片 琥珀酸美托洛爾緩釋片 | 富馬酸比索洛爾片 |
β1/β2的選擇性 | 20:1 | 75:1，對β1受體的阻滯作用更強 |
內(nèi)在擬交感（ISA） | 無 | 無 |
膜穩(wěn)定作用 | 幾乎沒有 | 無 |
服藥時間及劑量 | 酒石酸美托洛爾 6.25-50mg 日2-3次 琥珀酸美托洛爾緩釋片47.5-190mg 日1次 | 1.25-10mg 日1次 |
超出劑量時 | β1受體的選擇性降低 | 超出劑量后仍具有選擇性β1受體阻滯作用 |
生物利用度 | 明顯的首過效應(yīng)，生物利用度較低 | 生物利用度更高，可達 90% |
溶解性 | 脂溶性，易透過血腦屏障進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，也可能是導(dǎo)致中樞不良反應(yīng)的原因之一。 | 水脂雙溶，可中度透過血腦屏障，既可阻斷部分β1受體，又可減少中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。 |
對肝腎的影響 | 肝臟代謝，腎功能損害患者無需調(diào)整劑量，僅在肝功能嚴(yán)重損害時(例如門靜脈分流術(shù)后的患者)才需考慮減少劑量。 | 肝腎雙通道代謝，輕中度肝、腎臟功能異?；颊卟恍枰M行劑量調(diào)整。晚期腎功能衰竭(肌酐清除率<20ml/ min)和嚴(yán)重肝功能異常的患者,每日劑量不得超l0mg。 |
肝藥酶影響 | 大部分通過肝臟代謝，且70%由肝酶CYP2D6介導(dǎo) | 肝酶介導(dǎo)的藥物相互作用和基因多態(tài)性對比索洛爾的影響相對較小，個體間血藥濃度差異較小。 |
服藥時間及方式 | 早晨服用。普通片空腹服用；緩釋片與用餐無關(guān)，可掰開，不能咀嚼或壓碎，服用時用至少半杯液體送服。 | 早晨服用。用水整片送服,不應(yīng)咀嚼。與用餐無關(guān) |
停藥 | 不能驟然停藥，以免發(fā)生心臟猝死，整個停藥時間至少用2周時間。 | |
此外，二者在治療心衰方面略有差別，比索洛爾在β1受體選擇性更高，能更加精準(zhǔn)地阻止由于β1過度激活引起的心衰，在控制心衰方面比索洛爾優(yōu)于美托洛爾。兩個作用相似，禁忌癥基本一致，在臨床實際應(yīng)用中，需要根據(jù)具體情況，具體選擇，從小劑量開始，逐漸加量至目標(biāo)劑量。