甲羥孕酮是一種水溶性天然結(jié)合型雌激素，可以用于治療子宮內(nèi)膜不典型增生、治療月經(jīng)紊亂。

藥理作用  

甲羥孕酮為黃體酮衍生物，其作用與黃體酮相似。能促進(jìn)子宮黏膜的增殖分 泌，完成受孕準(zhǔn)備，有保護(hù)胎兒安全生長的作用，大劑量具有抗腫瘤作用，也 具有顯著的增進(jìn)患者食欲、緩解疼痛和減輕自覺癥狀的輔助療效。

藥動學(xué)

本藥肌內(nèi)注射 2～3 天后血藥濃度可達(dá)峰值，血藥峰值越高，藥物清除也越 快，肌內(nèi)注射 150mg 后 6～9 個月血中才檢不出藥物。血中醋酸甲羥孕酮水平超 過 0.1mg/ml 時，促黃體生成素(LH)和雌二醇均受到抑制而抑制排卵。口服后在 胃腸道吸收，肝內(nèi)降解，1～2 天內(nèi)以硫酸鹽和葡萄糖醛酸鹽形式主要從尿中排 泄。不論肌內(nèi)注射還是口服，血漿濃度均迅速上升，但肌內(nèi)注射時血藥高峰低 于口服，持續(xù)時間較長，可超過 1 周；而口服吸收良好，峰值較高，持續(xù)時間 較短，因此應(yīng)根據(jù)治療的需求選擇給藥方法和途徑。

適應(yīng)證

1.臨床用于痛經(jīng)、功能性閉經(jīng)、功能性子宮出血、先兆流產(chǎn)或習(xí)慣性流 產(chǎn)、子宮內(nèi)膜異位等。 2.注射劑可用作長效避孕藥。 3.大劑量也用于治療腎細(xì)胞癌、乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌及增強(qiáng)晚 期癌癥患者的食欲，改善一般狀況和增加體重。 4.近年來還用于治療女性多毛癥。 5.晚期腫瘤患者的食欲缺乏和惡液質(zhì)。 6.與化療藥物聯(lián)合應(yīng)用，減輕其所致的骨髓抑制。

禁忌證

1.本品禁用于合并血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病的患者。 2.嚴(yán)重肝功能不良、腦卒中、已知或懷疑乳房或生殖系統(tǒng)惡性腫瘤、過期 流產(chǎn)、高鈣血癥、妊娠或?qū)Ρ酒愤^敏者哺乳婦女禁用。 3.糖尿病、高血壓患者禁用。

不良反應(yīng)

1.可發(fā)生突破性出血、點(diǎn)滴出血、經(jīng)量改變、閉經(jīng)、水腫、體重變化(增加 或減少)、膽汁淤積性黃疸、過敏反應(yīng)、皮疹、精神抑郁、失眠、惡心、嘔吐、 食欲缺乏、手顫、出汗、夜間小腿痙攣等。 2.大劑量使用可引起孕酮類反應(yīng)，如乳房疼痛、溢乳、陰道出血、閉經(jīng)、 月經(jīng)不調(diào)、宮頸分泌異常等；長期應(yīng)用可引起類似腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)的表現(xiàn) 如滿月臉、體重增加等。 3.使用本藥還可引起凝血功能異常。 4.痤瘡、瘙癢、多毛、脫發(fā)，也有引起阻塞性黃疸的報道。 5.其他：過敏反應(yīng)、靜脈炎或肺栓塞、嗜睡、失眠、疲倦、頭暈、頭痛等 均少見。