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甲羥孕酮的副作用

2022/1/13 13:49:45

甲羥孕酮在臨床上常用其醋酸鹽,白色或類白色無味粉末,無臭,在空氣中穩(wěn)定,極易溶于氯仿,溶于丙酮,略溶于乙醇、甲醇、微溶于乙醚,不溶于水。熔點(diǎn)為202-208℃。

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藥理作用

甲羥孕酮為孕激素類藥,無雌激素活性。孕激素的活性在皮下注射時(shí)為黃體酮的20~30倍,肌內(nèi)注射有長(zhǎng)效作用。用于激素失衡引起的功能性出血、閉經(jīng)、子宮內(nèi)膜異位癥。絕經(jīng)期激素替代治療中加用本藥以對(duì)抗雌激素對(duì)子宮內(nèi)膜的增殖作用。大劑量用于子宮內(nèi)膜癌輔助療法。

適應(yīng)癥

甲羥孕酮可用于痛經(jīng)、功能性閉經(jīng)、功能性子宮出血、先兆流產(chǎn)或習(xí)慣性流產(chǎn)、子宮內(nèi)膜異位癥等。大劑量可用作長(zhǎng)效避孕針,肌注1次150mg,可避孕3個(gè)月。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服在胃腸道吸收,在肝內(nèi)降解。肌內(nèi)注射后2~3天血藥濃度達(dá)到峰值。血藥峰值越高,藥物清除越快。肌注150mg后6~9個(gè)月血中才檢不出藥物,血中醋酸甲羥孕酮水平超過0.1mg/ml時(shí),黃體生成素(LH)和雌二醇均受到抑制而抑制排卵。 

副作用

1.醫(yī)生應(yīng)警惕最早出現(xiàn)的栓塞性疾病表現(xiàn)(血栓性靜脈炎、腦血管病、肺栓塞、視網(wǎng)膜栓塞),一旦懷疑或發(fā)生,立即停用。

2.突發(fā)視力障礙、復(fù)視、偏頭痛,應(yīng)立即停藥檢查。如有視乳頭水腫或視網(wǎng)膜血管病變,應(yīng)立即停藥。 

3.可發(fā)生突破出血、點(diǎn)滴出血、經(jīng)量改變、閉經(jīng)、水腫、體重變化(增加或減少)、宮頸糜爛改變、膽汁淤積性黃疸、過敏反應(yīng)、皮疹、精神抑郁、失眠、惡心。 

4.乳房脹痛或泌乳。   

注意事項(xiàng)

心臟病、癲癇、抑郁癥、糖尿病、偏頭痛、哮喘慎用。   

禁忌癥

肝、腎功能不全者,腦梗塞、心肌梗塞、血栓性靜脈炎等血栓病史患者,未確診的性器官出血,尿路出血對(duì)本品過敏史禁用。    

用量用法

1.先兆流產(chǎn):口服1次4~8mg,1日2~3次。對(duì)習(xí)慣性流產(chǎn),開始3個(gè)月每日服10mg,第4~4.5個(gè)月后每日20mg,最后減量停藥。2.痛經(jīng):月經(jīng)周期第6日開始,每日口服1次2~4mg,連服20日;或用于月經(jīng)第1日開始,1日3次,連服3日。3.功能性閉經(jīng):每日服4-8mg,連用5~10日。[①內(nèi)膜異位癥:從6~8mg/日開始,逐漸加量至每日20~30mg,連用6~8周。②功能性出血、閉經(jīng):每日4~10mg,共7~10天,周期性用藥。③激素替代治療:在用雌激素的基礎(chǔ)上,加用本品12~14天,每日4.0~8.0mg。④內(nèi)膜癌輔助治療:每周400~1000mg,或用注射劑。

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