甲羥孕酮在臨床上常用其醋酸鹽，白色或類白色無味粉末，無臭，在空氣中穩(wěn)定，極易溶于氯仿，溶于丙酮，略溶于乙醇、甲醇、微溶于乙醚，不溶于水。熔點(diǎn)為202-208℃。

藥理作用

甲羥孕酮為孕激素類藥，無雌激素活性。孕激素的活性在皮下注射時(shí)為黃體酮的20～30倍，肌內(nèi)注射有長(zhǎng)效作用。用于激素失衡引起的功能性出血、閉經(jīng)、子宮內(nèi)膜異位癥。絕經(jīng)期激素替代治療中加用本藥以對(duì)抗雌激素對(duì)子宮內(nèi)膜的增殖作用。大劑量用于子宮內(nèi)膜癌輔助療法。

適應(yīng)癥

甲羥孕酮可用于痛經(jīng)、功能性閉經(jīng)、功能性子宮出血、先兆流產(chǎn)或習(xí)慣性流產(chǎn)、子宮內(nèi)膜異位癥等。大劑量可用作長(zhǎng)效避孕針，肌注1次150mg，可避孕3個(gè)月。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服在胃腸道吸收，在肝內(nèi)降解。肌內(nèi)注射后2～3天血藥濃度達(dá)到峰值。血藥峰值越高，藥物清除越快。肌注150mg后6～9個(gè)月血中才檢不出藥物，血中醋酸甲羥孕酮水平超過0.1mg/ml時(shí)，黃體生成素（LH）和雌二醇均受到抑制而抑制排卵。 

副作用

1．醫(yī)生應(yīng)警惕最早出現(xiàn)的栓塞性疾病表現(xiàn)（血栓性靜脈炎、腦血管病、肺栓塞、視網(wǎng)膜栓塞)，一旦懷疑或發(fā)生，立即停用。

2．突發(fā)視力障礙、復(fù)視、偏頭痛，應(yīng)立即停藥檢查。如有視乳頭水腫或視網(wǎng)膜血管病變，應(yīng)立即停藥。 

3．可發(fā)生突破出血、點(diǎn)滴出血、經(jīng)量改變、閉經(jīng)、水腫、體重變化（增加或減少)、宮頸糜爛改變、膽汁淤積性黃疸、過敏反應(yīng)、皮疹、精神抑郁、失眠、惡心。 

4．乳房脹痛或泌乳。   

注意事項(xiàng)

心臟病、癲癇、抑郁癥、糖尿病、偏頭痛、哮喘慎用。   

禁忌癥

肝、腎功能不全者，腦梗塞、心肌梗塞、血栓性靜脈炎等血栓病史患者，未確診的性器官出血，尿路出血對(duì)本品過敏史禁用。    

用量用法

1.先兆流產(chǎn)：口服1次4～8mg，1日2～3次。對(duì)習(xí)慣性流產(chǎn)，開始3個(gè)月每日服10mg，第4～4.5個(gè)月后每日20mg，最后減量停藥。2.痛經(jīng)：月經(jīng)周期第6日開始，每日口服1次2～4mg，連服20日；或用于月經(jīng)第1日開始，1日3次，連服3日。3.功能性閉經(jīng)：每日服4-8mg，連用5～10日。[①內(nèi)膜異位癥：從6～8mg/日開始，逐漸加量至每日20～30mg，連用6～8周。②功能性出血、閉經(jīng)：每日4～10mg，共7～10天，周期性用藥。③激素替代治療：在用雌激素的基礎(chǔ)上，加用本品12～14天，每日4.0～8.0mg。④內(nèi)膜癌輔助治療：每周400～1000mg，或用注射劑。