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姜酮酚的合成路線(xiàn)

2021/12/29 13:50:46

Shil等人的路線(xiàn)以香蘭素2為起始原料,反應(yīng)都比較簡(jiǎn)單,只是三步反應(yīng)只有13.3%的收率。

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Galre等也是以香蘭素為原料,7步反應(yīng),收率只有19.1%。

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Choi等通過(guò)Claisen?Schmidt縮合,然后鈀炭加氫還原雙鍵,得到姜酮酚。反應(yīng)比較簡(jiǎn)單易行,只是每步都需要柱層析純化,不適合放大生產(chǎn)。

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Hori等通過(guò)銥催化實(shí)現(xiàn)了芐基保護(hù)的香蘭素13和酮亞甲基的hydrogen borrowing C?C bond formation reaction,三步反應(yīng)總收率 65%。但是銥催化劑太貴了,而且各中間體也是要柱層析純化的。

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東南大學(xué)的最新路線(xiàn),四步反應(yīng)收率72%,而且每步反應(yīng)都可以結(jié)晶純化。

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Org. Process Res. Dev. 2021, 25, 1360?1365

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