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趣談黃連素--鹽酸小檗堿的“前世今生”

2021/12/1 10:18:01

說(shuō)起小檗堿,可能大家會(huì)有點(diǎn)陌生,但是一句熟悉的歇后語(yǔ)大家肯定都知道:?jiǎn)“统渣S連——有苦說(shuō)不出!沒(méi)錯(cuò),黃連里苦味的最主要成分就是黃連素,即鹽酸小檗堿。

小檗堿(BBR)是從黃連中提取的一種異喹啉生物堿——C20H19NO5,存在于小檗科等4科10屬的植物中??蓮囊颐阎形龀鳇S色針狀晶體,熔點(diǎn)145℃,溶于水,難溶于苯、乙醚和氯仿。

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現(xiàn)代藥理學(xué)研究證實(shí)黃連素具有顯著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低膽固醇、抗血管平滑肌增殖、改善胰島素抵抗、抗血小板、抗炎等作用,因而在心血管系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)疾病方面將可能有廣泛、重要的應(yīng)用前景,日益受到重視。據(jù)最新的臨床研究證實(shí),黃連素對(duì)防治高血壓、高脂血癥、糖尿病、心律失常、腫瘤等疾病均有良好療效。

鹽酸小檗堿在降血脂方面報(bào)道最多,BBR可調(diào)節(jié)低密度脂蛋白受體LDLR的表達(dá),促進(jìn)肝細(xì)胞對(duì)LDL蛋白的吸收。BBR通過(guò)腸道菌群gut microbiota的硝基還原酶將BBR轉(zhuǎn)變?yōu)槎湫¢迚A(dhBBR),使其易于被腸道吸收。吸收后于腸組織內(nèi)被氧化成BBR,進(jìn)入血液。達(dá)到調(diào)脂、降糖作用。BBR還可改進(jìn)能量代謝方法,口服BBR促使gut microbiota產(chǎn)生丁酸脂類(lèi)butyrate,進(jìn)入血液作用于SCFAs(short chain fatty acids),降低血液中血脂與血糖水平。

BBR可促進(jìn)胰島細(xì)胞再生,比其他降糖藥物更具優(yōu)勢(shì)。相關(guān)臨床試驗(yàn)證明,小檗堿可抑制糖尿病大鼠心肌纖維化;BBR具有抗血小板作用,可增加血小板內(nèi)核苷酸含量,抑制凝聚。小檗堿聯(lián)合他汀在對(duì)穩(wěn)定性冠心病血漿氧化三甲胺方面具有重要作用,可抑制動(dòng)脈粥樣硬化的形成。

中國(guó)的黃連素是“他汀類(lèi)”藥物的理想替代。由于黃連素比“他汀類(lèi)”藥物便宜幾十倍,因此,黃連素降血脂作用的發(fā)現(xiàn)對(duì)于高脂血癥、糖尿病及心血管疾病的防治具有不可預(yù)估的價(jià)值

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