道古霉素也被稱之為是達(dá)八萬星，屬于一種第2代的新型半合成糖肽抗生素，也是替考拉寧類似物的衍生物。道古霉素主 要的作用機(jī)制和萬古霉素，還有替考拉寧都是相同的，能夠抑制菌細(xì)胞壁的生物合成，從而被廣泛的，應(yīng)用針對于皮膚還有軟 組織感染的治療，并且經(jīng)過了體內(nèi)外的測試，也表明道古霉素針對于甲氧西林金葡萄球菡，還有甲氧西林敏感茵葡萄球菡，以 及凝固酶陰性葡萄球菌和鏈球菌，都有很好的抗菌活性。

道古霉素這種藥物，也可以針對于嚴(yán)重以及危及生命的感染，起到非常有效的治療，但是在臨床測試中也發(fā)現(xiàn)，道古霉素會產(chǎn)生一定的副作用，比較常見的就是會導(dǎo)致惡心和頭痛，還有腹瀉的問題，也有一些人群會存在肝酶檢驗(yàn)之一有升高的現(xiàn) 象，所以說這種藥物，可能對于腎功能受損的人群要調(diào)整劑里。

作用機(jī)制

達(dá)巴萬星作用機(jī)制與萬古霉素和替考拉寧相同，抑制G+菌細(xì)胞壁的生物合成，被廣泛用作治療皮膚和軟組織感染的藥物。體內(nèi)、外試驗(yàn)表明，達(dá)巴萬星對于G+菌包括耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)、甲氧西林敏感金葡球菌(MSSA)、凝固酶陰性葡萄球菌(CoNS)、鏈球菌等具有抗菌活性。對耐G+病原菌包括耐青霉素和頭孢曲松肺炎鏈球菌、替考拉寧不敏感CoNS、非vanA型腸球菌具有活性；對G+厭氧菌也具有活性。達(dá)巴萬星具有獨(dú)特的藥動(dòng)學(xué)性質(zhì),可每周間隔用藥。

目前，達(dá)巴萬星在治療導(dǎo)管相關(guān)的血源性感染以及皮膚和軟組織感染已取得了良好的效果，其具有優(yōu)良的體內(nèi)抗菌活性和安全性，是理想的第二代糖肽抗生素。

藥動(dòng)學(xué)

道古霉素的藥動(dòng)學(xué)行為符合三室模型。健康受試者單劑量靜注達(dá)巴萬星1000mg后，血藥峰濃度(Cmax)為287mg/L－1，AUC0～24h，AUC0～7d和AUC0～inf分別為3185，11160和23443mg?h?L－1。達(dá)巴萬星單次靜注給藥140～1500mg，Cmax和AUC0～24h隨劑量增加而增加，表現(xiàn)出線性藥動(dòng)學(xué)特征。健康受試者d1靜注達(dá)巴萬星1000mg，其后7周每周靜注達(dá)巴萬星500mg，無明顯蓄積。單劑量靜注1000mg達(dá)巴萬星后，7d內(nèi)平均血藥濃度高于35mg/L－1。血漿蛋白結(jié)合率約為93%。

道古霉素的代謝過程尚未明確。人微粒體酶和肝細(xì)胞的體外實(shí)驗(yàn)表明，達(dá)巴萬星不是細(xì)胞色素P450酶的底物、抑制劑和誘導(dǎo)劑，因此其與經(jīng)P450酶代謝的藥物相互作用可能性小。臨床試驗(yàn)表明，達(dá)巴萬星的藥動(dòng)學(xué)不受以下藥物影響:對乙酰氨基酚、氨曲南、芬太尼、甲硝唑、呋塞米、奧美拉唑、泮托拉唑、咪達(dá)唑侖和HMG-CoA還原酶抑制劑。

正常人尿液中可以檢測到達(dá)巴萬星的代謝物。健康受試者單劑量給予1000mg達(dá)巴萬星，42d內(nèi)用藥劑量的33%以原形經(jīng)尿液排泄，12%以代謝物羥基達(dá)巴萬星經(jīng)尿液排泄，70d內(nèi)用藥劑量的20%經(jīng)糞便排泄。健康受試者單劑量靜注達(dá)巴萬星1000mg，清除率為0.0513L?h－1，半衰期為346h。

嚴(yán)重腎損傷者單劑量注射達(dá)巴萬星500或1000mg，平均血漿清除率比健康受試者降低47%，需減少劑量。中-重度肝功能損傷患者的平均AUC0～336h比健康受試者分別下降了28%和31%。