谷胱甘肽是一種低分子量硫醇三肽，在維持細(xì)胞內(nèi)氧化還原平衡中起著重要作用。除了其卓越的抗氧化特性外，其抗黑色素生成特性的發(fā)現(xiàn)還促使其成為美白劑。谷胱甘肽以還原形式（GSH）和氧化形式存在(GSSG)。

（一）谷胱甘肽的美白機(jī)制

谷胱甘肽可以通過(guò)三種不同的方式降低酪氨酸酶活性。酪氨酸酶通過(guò)巰基螯合銅位點(diǎn)而被直接抑制。其次，谷胱甘肽干擾酪氨酸酶向前黑素體的細(xì)胞轉(zhuǎn)移，前黑素體是黑色素合成的先決條件。第三，酪氨酸酶的抑制是通過(guò)其抗氧化作用間接實(shí)現(xiàn)的。谷胱甘肽通過(guò)巰基和多巴醌之間的反應(yīng)將黑素生成從真黑素轉(zhuǎn)移到褐黑素合成，導(dǎo)致巰基-多巴共軛物的形成。谷胱甘肽具有強(qiáng)大的抗氧化能力，已被證明能清除紫外線輻射誘導(dǎo)的表皮細(xì)胞中產(chǎn)生的活性氧。

（二）谷胱甘肽的應(yīng)用

谷胱甘肽用于美白的三種主要給藥途徑是局部給藥(乳膏、洗面奶)、口服給藥(膠囊和舌下/口腔片劑)和靜脈注射。

 1.外用谷胱甘肽

在30名年齡在30-50歲的菲律賓健康女性中進(jìn)行的一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)提供了一些證據(jù)，這些證據(jù)支持局部用2％GSSG乳液具有暫時(shí)性美白中的功效?；颊弑浑S機(jī)分兩次服用谷胱甘肽2％GSSG乳液和安慰劑乳液，每天兩次，共十周。GSSG優(yōu)于GSH，因?yàn)镚SH在水溶液中不穩(wěn)定。GSSG最終在皮膚吸收后產(chǎn)生GSH。客觀評(píng)估黑色素指數(shù)、角質(zhì)層水分含量、皮膚光滑度、皮膚彈性和皺紋形成的變化。與安慰劑相比，谷胱甘肽降低黑色素指數(shù)具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。谷胱甘肽也以皂類(lèi)，洗面奶和面霜的形式出現(xiàn)。近來(lái)，基于谷胱甘肽的化學(xué)剝脫也已出現(xiàn)。盡管缺乏功效的證據(jù)，但制造商聲稱(chēng)其改善了黃褐斑、色素沉著和皮膚老化。

2.口服谷胱甘肽

在泰國(guó)人群中進(jìn)行的一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、兩臂、安慰劑對(duì)照研究研究了口服谷胱甘肽對(duì)60名健康醫(yī)學(xué)生皮膚黑色素指數(shù)的影響。受試者隨機(jī)分為兩組，分別以500 mg/d的劑量服用谷胱甘肽膠囊，或安慰劑治療4周。在第四個(gè)星期，谷胱甘肽組中所有六個(gè)部位的黑色素指數(shù)持續(xù)下降。對(duì)谷胱甘肽的耐受性良好。另一項(xiàng)使用含谷胱甘肽的含片的開(kāi)放性研究表明，通過(guò)Mexameter測(cè)量，皮膚黑色素指數(shù)有所改善。他們用含片代替膠囊來(lái)增強(qiáng)和確保穩(wěn)定的生物利用度。舌下或口腔途徑可能比口服片劑或膠囊更能提高谷胱甘肽的生物利用度。

3.靜脈注射谷胱甘肽

由于口服谷胱甘肽的生物利用度較低，靜脈注射可產(chǎn)生“即時(shí)”的皮膚美白效果。靜脈注射谷胱甘肽的制造商推薦600-1200 mg的劑量用于皮膚美白，每周注射1-2次。雖然靜脈注射谷胱甘肽提供了更高的治療劑量，增強(qiáng)了其療效，但由于可能存在過(guò)量毒性，它的安全范圍更窄。一項(xiàng)安慰劑對(duì)照的研究在32名患者中評(píng)價(jià)了靜脈注射谷胱甘肽的美白效果。所有患者均為女性，年齡25-47歲。A組16例靜脈注射谷胱甘肽和維生素C，B組給予生理鹽水作為安慰劑。注射GSH 1200mg（水、谷胱甘肽1200mg、抗壞血酸、水解膠原蛋白35mg和氯化鈉）。每周兩次注射，持續(xù)6周（共12次注射）。在12次注射谷胱甘肽后，16名受試者中有6名（37.5%）表現(xiàn)出顯著改善，而3名安慰劑組（18.7%）受試者也有所改善。停止治療后，這種改善逐漸消失。需要停止治療的嚴(yán)重不良反應(yīng)為肝功能紊亂和過(guò)敏反應(yīng)。谷胱甘肽對(duì)膚色的改善不是很有效，而且療效會(huì)隨著時(shí)間的推移而消失。

（三）谷胱甘肽的安全性

由于谷胱甘肽是人體細(xì)胞代謝的一個(gè)組成部分，口服補(bǔ)充劑的副作用預(yù)計(jì)是輕微的，類(lèi)似于高劑量的維生素補(bǔ)充劑。美國(guó)FDA、菲律賓FDA都曾經(jīng)對(duì)大劑量注射谷胱甘肽進(jìn)行過(guò)安全警示：未經(jīng)批準(zhǔn)的注射高劑量谷胱甘肽作為皮膚美白劑是不安全的，并且可能損害患者的身體健康，帶來(lái)嚴(yán)重的后果。該成分一次的給藥應(yīng)限制在600 mg至1.2 g，每周不超過(guò)2次。據(jù)報(bào)道，由使用谷胱甘肽引起的不良藥物反應(yīng)包括以下：皮疹、嚴(yán)重且潛在致命的Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死松解癥；甲狀腺功能紊亂；腎功能障礙，甚至腎衰竭。每周接受兩次靜脈注射谷胱甘肽的患者出現(xiàn)嚴(yán)重腹痛。