七葉皂苷鈉是從中藥娑羅子成熟果實(shí)中提取出的一種三萜皂苷鈉鹽,用凍干法制成的靜脈注射用粉針。七葉皂苷鈉具有抗炎癥、抗?jié)B出、抗水腫以及抗氧自由基的神經(jīng)保護(hù)等作用。在臨床上,七葉皂苷鈉被廣泛應(yīng)用于各種原因引起的腦水腫及伴發(fā)的中樞神經(jīng)功能障礙。
七葉皂苷鈉治療腦水腫作用機(jī)制
(1)抗炎抗?jié)B出作用:七葉皂苷鈉一方面通過(guò)刺激增加前列腺素E(PGE1)的生理拮抗劑(PGF)的產(chǎn)生來(lái)對(duì)抗PGE1的致炎作用;另一方面,還可直接降低炎癥反應(yīng)時(shí)被PGE1增大的腦血管壁內(nèi)皮細(xì)胞間間隙,在此水平上抗PGE1的作用,使內(nèi)皮細(xì)胞間隙恢復(fù)正常,從而達(dá)到抗炎癥和抗?jié)B出作用;此外,七葉皂苷鈉還通過(guò)刺激腎上腺素皮質(zhì)激素的釋放來(lái)發(fā)揮其抗炎和抗?jié)B出的藥理作用。通過(guò)抗炎和抗?jié)B出作用,可降低血腦屏障通透性。
(2)減輕腦水腫:七葉皂苷鈉可改善局部微循環(huán),進(jìn)而有效消除局部組織的水腫。此外,七葉皂苷鈉可增強(qiáng)損傷腦組織中蛋白酶活性,誘導(dǎo)損傷腦組織中蛋白的水解,產(chǎn)生更多的蛋白水解片段,進(jìn)而隨著蛋白水解片段的離開損傷腦組織,從而降低損傷腦組織中的膠體滲透壓,由此達(dá)到使大量水腫液進(jìn)入毛細(xì)血管,消除腦水腫。
七葉皂苷鈉抗炎和抗?jié)B出作用與臨床常用的皮質(zhì)類固醇激素相比,其作用機(jī)制除了促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)激素的分泌外,主要還是通過(guò)影響前列腺素代謝而發(fā)揮其抗炎和抗?jié)B出作用,與皮質(zhì)激素所存在較明顯的不良反應(yīng)相比,七葉皂苷鈉基本無(wú)嚴(yán)重毒副作用,無(wú)免疫抑制作用,無(wú)致應(yīng)激性潰瘍作用,無(wú)停藥后的反跳作用。
七葉皂鈉減輕和消除腦水腫的作用與甘露醇相比,雖然起效時(shí)間不如甘露醇快,減輕腦水腫、降低顱內(nèi)壓的作用不如甘露醇強(qiáng),但作用持續(xù)時(shí)間卻明顯比甘露醇長(zhǎng),而且對(duì)正常腦組織無(wú)脫水作用,對(duì)水、電解質(zhì)平衡無(wú)影響,在停藥后不像甘露醇那樣出現(xiàn)反跳現(xiàn)象,因此,具有許多甘露醇所沒有的獨(dú)特臨床優(yōu)勢(shì)。
用法用量
一般用量為20~30mg加入葡萄糖液或生理鹽水250~500ml靜脈滴注其降低顱內(nèi)壓作用緩慢,其生物半衰期為30小時(shí)左右,作用持久,而且無(wú)水鹽代謝失調(diào)和腎功能損害。
不良反應(yīng)
近年隨著七葉皂鈉在臨床應(yīng)用的不斷增加,人們逐漸發(fā)現(xiàn)其不良反應(yīng),極少數(shù)較為嚴(yán)重。
(1)過(guò)敏性皮疹:全身呈彌漫性潮紅、腫脹,可見果粒大密集成片的紅色丘疹,壓之褪色,并伴瘙癢。一般停藥后消失;
(2)靜脈炎:一般于用藥5~6天后,在輸液肢體,手背、前臂皮膚腫脹,壓之凹陷,有脹痛感覺,有時(shí)可有沿靜脈血管皮膚紅色??山?jīng)局部外用七葉皂搽劑,熱敷后,腫脹消退;
(3)肝腎功能損害:有極少數(shù)報(bào)道七葉皂鈉引起肝功能損害,轉(zhuǎn)氨酶升高;急性腎功能損害出現(xiàn),少尿,BUN、Cr均升高,腎臟B超示:雙腎輕度彌漫性病變并腫大。經(jīng)停藥并對(duì)癥治療后恢復(fù)正常。