康奈非尼Encorafenib（商品名Braftovi）和比美替尼Binimetinib（商品名Mektovi）由美國生物制藥公司Array BioPharma研制，法國皮爾法伯集團(tuán)授權(quán)獲得這兩種產(chǎn)品在中國的獨(dú)家商業(yè)化權(quán)利。

Braftovi是一種小分子BRAF抑制劑，靶向MARP信號通路中的關(guān)鍵酶，該途徑發(fā)生在許多不同的癌癥中，包括惡性黑色素瘤、結(jié)直腸癌和肺癌。

Mektovi是MEK的選擇性抑制劑，MEK是促進(jìn)腫瘤的MAPK途徑中的中樞激酶。

2018年6月和2020年4月，美國FDA分別批準(zhǔn)康奈非尼Encorafenib和比美替尼Binimetinib用于以下適應(yīng)癥：

1、Encorafenib與Binimetinib聯(lián)合使用，用于治療患有不可切除性或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤伴BRAF V600突變的成年患者。

2、Encorafenib與西妥昔單抗聯(lián)合使用，用于治療患有轉(zhuǎn)移性結(jié)腸直腸癌（CRC）伴BRAF V600E突變，且曾經(jīng)接受過系統(tǒng)治療的成人患者。

2021年發(fā)表的最新美國腫瘤流行病學(xué)報(bào)告提示，結(jié)直腸癌發(fā)病率及死亡率均為所有癌腫的第3位。BRAF基因突變大約出現(xiàn)在15%的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌中，這些患者預(yù)后尤其不良。而V600突變是最常見的BRAF基因突變，攜帶BRAF V600E突變患者的死亡風(fēng)險(xiǎn)是攜帶野生型BRAF基因患者的兩倍。

常規(guī)治療方案對BRAF V600E突變患者療效不佳，而BEACON研究充分表明，與標(biāo)準(zhǔn)治療相比，兩藥組（康奈非尼Encorafenib聯(lián)合西妥昔單抗）與三藥組（Encorafenib聯(lián)合西妥昔單抗+比美替尼Binimetinib）具有相似的總體療效，對總生存明顯改善；且兩藥組耐受性良好，因此從臨床實(shí)際應(yīng)用出發(fā)，兩藥聯(lián)合方案更優(yōu)。因此NCCN指南推薦Encorafenib聯(lián)合西妥昔單抗方案，作為BRAF突變晚期經(jīng)治結(jié)直腸癌患者新的標(biāo)準(zhǔn)治療。

經(jīng)過三個(gè)多月的洽談，海南成美藥業(yè)有限公司與Pierre Fabre Medicament (法國皮爾法伯制藥公司) 達(dá)成合作意向并簽署合作協(xié)議，引進(jìn)康奈非尼Encorafenib 和比美替尼Binimetinib落地博鰲樂城先行區(qū)，為急需治療的腫瘤患者提供更有效的治療手段。

在海南省衛(wèi)生健康委員會、海南省藥品監(jiān)督管理局、樂城先行區(qū)管理局和博鰲樂城醫(yī)療藥品監(jiān)督管理局的大力支持下，首個(gè)申請的患者已獲得康奈非尼Encorafenib臨床急需進(jìn)口使用批件。