鹽酸米多君是一種前體藥，并經酶促水解，代謝為藥理學上有活性物質脫甘氨酸米多君。脫甘氨酸米多君選擇性地刺激外周a-腎上腺素能受體。此藥對心肌β-腎上腺素能受體無作用。其他作用基本相當于其他似a-交感神經藥的作用。在此藥的作用下，收縮壓均升高，并出現(xiàn)反射性心動過緩。

血壓的升高主要是因小靜脈以及在較小的程度上小動脈的收縮（外周阻力增高）所致。脫甘氨酸米多君導致心輸了出量和腎血流量的輕度減少。該藥還可使膀胱內括約肌張力增高，這可導致尿延遲。以mg/kg計，用相當于人類治療劑量的12至15倍劑量重復紿藥進行的毒性研究中觀察到，附鹽酸米多君的藥理作用外，在大鼠腎臟出現(xiàn)變性性改變。在大鼠和狗的肝臟發(fā)生改變。研究未顯示鹽酸米多君有致突變性質。尚無致癌方面的研究。動物實驗表明鹽酸米多君無致畸性。按照mg/kg體重計算劑量，在人類劑量的大約50倍情況下，曾觀察到大鼠和家兔發(fā)生著床后胚胎流產。對于鹽酸米多君或脫甘米多君是否在乳汁中被排泄，尚不了解。

藥代動力學

在志愿者試驗時，口服鹽酸米多君后快速而且?guī)缀跬耆乇晃眨诳诜?.5毫克后，30分鐘以內達到血漿濃度10微克/升．鹽酸米多君在各種組織（包括肝臟）中經酶促水解被代謝為其活性物質脫甘氨酸米多君．在受試者和體位性低血壓患者中．服藥后大約1小時脫甘氨酸米多君達到血漿濃度．口服后，其絕對生物利用度（甘氨酸米多君）為93%．鹽酸米多君的血漿半衰期為0.49小時．其活性代謝產物的半衰期為2-4小時．鹽酸米多君及其代謝產物在24小時內幾乎完全在尿中被排泄．大約40-60%的活性代謝產物可被排泄．2-5%未經改變的鹽酸米多君及其殘余部分以藥理學上無活性的形式被排泄．鹽酸米多君不太可能穿透血腦屏障．現(xiàn)尚無關于鹽酸米多君在老年病人或肝腎功能受損病人中的藥物動力學資料．

適應癥

用于下肢靜脈充血時血循環(huán)體位性功能失調而造成的低血壓，外科術后，產后失血以及氣侯變化，晨間起床后的疲乏所致的低血壓癥等．女性壓力尿失禁．

用法用量

根據(jù)病人自主神經的張力和反應性來進行治療并作相應的調整．建議用以下劑量：成人和青少年（12歲以上）：開始劑量2.5毫克（1片）每日2-3次．根據(jù)病人對此藥耐受能力，可將上述劑量每3-4天增加一次．應當在白天，病人需要起立進行日?；顒訒r服用鹽酸米多君片．建議服藥間隔3-4小時．劑應當在早晨起床前或后服用．第二劑應當在午間服用．第三劑應當在下午或晚些時候服用．為防止臥位高血壓，不應在晚餐后或就寢前4小時內服用米鹽酸米多君片．尿失禁：成人每次2.5毫克（1片）至5毫克（2片）．每日2-3次，在有經驗醫(yī)生指導下，根據(jù)病人情況加以調整．用法－－用液體口服送下．

不良反應

罕見心律不齊、寒顫、皮疹，個別病人在劑量較大時可能在頭、頸部引起雞皮樣疹，或有排尿不盡的感覺。心率每分鐘可少于60次．

禁忌癥

對本品的任何成分過敏、嚴重的心血管疾病、高血壓、心律失常、急性腎臟疾病、腎功能不全、前列腺肥大伴殘留尿、機械性尿阻塞、尿潴留、嗜鉻細胞瘤、甲狀腺機能亢進、青光眼、妊娠及哺乳期婦女。