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羥丙基-β-環(huán)糊精的特點與用途

2021/1/26 13:42:50

羥丙基-β-環(huán)糊精,又名(2-羥丙基)-β-環(huán)糊精,其是β-環(huán)狀糊精(β-CD)中葡萄糖殘基的2-,3-和6-位羥基中的氫原子被羥丙基取代變成羥丙氧基。HP-β-CD不但與β-CD一樣對許多化合物具有優(yōu)良的包絡作用,提高被包絡物質(zhì)的溶解性和穩(wěn)定性,而且它還具有水溶性高和提高被包絡藥物在生物體內(nèi)的釋放速度及生物利用度的優(yōu)點。另外HP-β-CD又是一種收集到安全性資料最廣泛,而沒有不利副作用的一種藥物輔料。HP-β-CD還可用做蛋白質(zhì)的保護劑和穩(wěn)定劑。

特點與安全性能

1、HP-beta-CD在常溫下,水溶性很高,一般都超過50%,所以它在醇水溶液中不能結晶。
2、HP-beta-CD與β-CD對被包絡的物質(zhì)的選擇性有所不同,對某些物質(zhì)包絡的分子比例可能有改變。
3、 HP-beta-CD在人體內(nèi)基本上不被分解代謝,也不累積,口服HP-beta-CD絕大部分隨大便排出體外,非腸道給藥,基本上全部隨尿液排出體外。
4、 HP-beta-CD在生物體內(nèi)可以促使被包絡物質(zhì)迅速釋放。
5、HP-beta-CD比β-CD或其他衍生物(如甲基化-beta-CD)的表面活性低,溶血活性低,使用更安全。

在HP-beta-CD的安全性方面。根據(jù)系統(tǒng)的亞急性和慢性毒性研究證明,HP-beta-CD不會引起小鼠疾病,也不導至死亡。給家兔靜脈注射后,HP-beta-CD迅速從血液中消除,隨尿排出體外,連續(xù)注射也無不良癥狀。對鼠和猴靜脈注射給藥200mg/kg HP-beta-CD不顯示臨床影響。單純口服或靜脈注射HP-beta-CD的劑量分別高達15g/kg或10g/kg,對猴子也不致死。人的臨床研究表明HP-beta-CD口服,靜脈輸液,靜脈注射,鼻腔、舌下及眼部給藥,沒有顯示不良的反應及對皮膚、眼部和肌肉的刺激性。這說明HP-beta-CD對生物是非常安全的。

羥丙基-β-環(huán)糊精用途

在醫(yī)藥工業(yè)中,由于相對表面活性和溶血活性比較低且對肌肉沒有刺激性,所以它是一種理想的注射劑增溶劑和藥物賦形劑??梢蕴岣唠y溶性藥物的水溶性,增加藥物穩(wěn)定性、提高藥物生物利用度,使藥劑的療效增加或服用量減少,可以調(diào)整或控制藥物的釋放速度,降低藥物毒副作用??捎糜诳诜幬?、注射劑、粘膜給藥系統(tǒng)、透皮吸收給藥系統(tǒng)、親脂性靶向藥物的載體,還可用做蛋白質(zhì)的保護劑和穩(wěn)定劑。

在化妝品原料中用作穩(wěn)定劑、乳化劑、去味劑等,可降低化妝品中有機分子對皮膚粘膜組織的刺激,增強有效成分的穩(wěn)定性,防止營養(yǎng)成分的揮發(fā)、氧化;增加難溶性香精、香料的水溶性;保持香味的緩釋、持久。

在食品中,可提高營養(yǎng)分子的穩(wěn)定性和長效性,可掩蓋或矯正食品營養(yǎng)分子的不良氣味和口味,可改進生產(chǎn)工藝和產(chǎn)品品質(zhì),增加產(chǎn)品的保質(zhì)期。

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