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阿地溴銨的副作用

2021/1/19 17:00:06

阿地溴銨是一種長效吸入性抗膽堿藥,由美國森林實(shí)驗(yàn)室制藥公司、Almirall公司研制開發(fā),已于2012年獲FDA批準(zhǔn)用于慢性阻塞性肺病(COPD)相關(guān)支氣管痙攣的長期維持治療。

作用機(jī)制

阿地溴銨的作用機(jī)制是通過抑制乙酰膽堿對氣管平滑肌毒蕈堿受體的作用,促進(jìn)支氣管擴(kuò)張。阿地溴銨是繼異丙托溴銨和噻托溴銨后,第3個(gè)上市的抗膽堿能支氣管擴(kuò)張藥,其起效速度比噻托溴銨快。其對M3膽堿能受體有高度選擇性,進(jìn)入體內(nèi)后可與M2和M3受體結(jié)合,M3受體的半衰期是M2受體的6倍,屬長效膽堿能受體拮抗劑,而其對抗M2受體的不良反應(yīng)如心動過速等則相對較少。此外,由于阿地溴銨將叔氨基季銨化后,降低了其口服生物利用度及透過血腦屏障的能力,通過吸入給藥后,全身不良反應(yīng)更少。

有研究認(rèn)為阿地溴銨在COPD相關(guān)的支氣管痙攣及COPD-哮喘重疊綜合征的治療上效果甚佳,并建議將阿地溴銨視為用于COPD病人的一線用藥。2018年國內(nèi)哮喘和COPD用藥規(guī)模42.15億元,同比增長9.57%,阿地溴銨為全球前500暢銷藥中的呼吸類產(chǎn)品,2018年銷售額為1.1億元美元。

副作用

1.心血管系統(tǒng)Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯、心力衰竭、心跳呼吸驟停。上市后還有心動過速的報(bào)道。

2.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)糖尿病。

3.呼吸系統(tǒng)鼻咽炎、咳嗽、鼻竇炎、鼻炎。

4.肌肉骨骼系統(tǒng)骨關(guān)節(jié)炎。

5.泌尿生殖系統(tǒng)上市后有尿潴留的報(bào)道。

6.免疫系統(tǒng)上市后有速發(fā)型超敏反應(yīng)[包括過敏反應(yīng)、血管神經(jīng)性水腫(如唇、舌、咽喉腫大)、蕁麻疹、皮疹、支氣管痙攣、瘙癢)]的報(bào)道。

7.神經(jīng)系統(tǒng)頭痛。上市后還有發(fā)音障礙的報(bào)道。

8.胃腸道牙痛、口干、腹瀉、嘔吐。上市后還有口腔炎、惡心的報(bào)道。

9.眼上市后有視物模糊的報(bào)道。

10.其他跌倒。

不良反應(yīng)的處理方法

1.若出現(xiàn)矛盾性支氣管痙攣,應(yīng)停藥,并考慮采取其他治療。

2.若出現(xiàn)速發(fā)型超敏反應(yīng),應(yīng)立即停藥,并考慮采取替代治療。

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