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辛可卡因的合成

2020/11/10 13:00:22

背景及概述[1]

辛可卡因又名可卡因、地布卡因、紐白卡因、沙夫卡因、鹽酸辛可卡因,化學(xué)結(jié)構(gòu)雖有酰胺存在,但仍和酯族局麻藥一樣,血漿膽堿酯酶能予以水解,臨床上且可用以鑒定該酯酶的效應(yīng),局麻效能較普魯卡因大22~25倍,持續(xù)時間長,但毒性比普魯卡因大15—20倍,一旦出現(xiàn)中毒,搶救需4—8小時,才能逆轉(zhuǎn),在組織中遠較普魯卡因穩(wěn)定,因此麻醉作用持續(xù)時間較久(約為普魯卡因的3倍),其適用于硬膜外麻醉以及腰麻,容易通過粘膜,也用于表面麻醉,但因其毒性過大(約比普魯卡因高15倍),較少用于浸潤麻醉。

合成[1-2]

報道一、

1、2-氯-N-[2-(二乙基氨基)乙基]-4-喹啉甲酰胺的合成

室溫下向3000ml三口瓶中加入2-羥基-4-喹啉羧酸200g,甲苯1500ml攪拌下滴加氯化亞砜158g,升溫至75℃反應(yīng)2小時,降溫至25℃,減壓濃縮,再加500ml甲苯,繼續(xù)減壓濃縮至干,直接加入2000ml甲苯稀釋后加入到5000ml三口瓶中,再加入N,N-二乙基二乙胺100g,升溫70℃攪拌,反應(yīng)完全后降至室溫,加水攪拌30分鐘,分液,有機層用水洗兩次,飽和食鹽水洗滌一次,無水硫酸鈉干燥,過濾,濾液旋干,得2-氯-N-[2-(二乙基氨基)乙基]-4-喹啉甲酰胺即辛可酰胺274g,收率85%。

2.辛可卡因的合成

將200g辛可酰胺,550ml正丁醇和300g正丁醇鈉加入至3000ml反應(yīng)瓶中,逐漸升溫至回流3小時后,降溫至室溫,加入純化水1000ml,攪拌30分鐘,靜止分層30min,將水層棄去,有機層加入無水硫酸鈉干燥,過濾,濾液減壓濃縮,然后加入500ml甲苯并升溫至60℃攪拌30min,靜置,分層,上層甲苯層降溫析晶,得辛可卡因精制品146g,收率65%,純度為99.7%。

報道二、

在2升的反應(yīng)瓶中加入720g正丁醇,攪拌下,分批加入金屬鈉27.0g,控制溫度不超過50℃,待金屬鈉完全溶解后,將300g2?氯?N?(2?二乙氨基乙基)?4?喹啉甲酰胺加入到反應(yīng)瓶中,升溫到內(nèi)溫63~67℃之間反應(yīng)6~8小時;冷卻到20~30℃之間,往反應(yīng)液中加入水900g,攪拌約10~20min,靜置,分液,分出上層有機相,直接濃縮,得到油狀物約430g,再加入900g石油醚,攪拌析晶,大量固體析出后,再放置于冰柜中冷卻3~4小時,過濾,烘干得到辛可卡因粗品,烘干后得275g,HPLC純度98.88%。

參考文獻

[1][中國發(fā)明]CN201710404596.5一種鹽酸辛可卡因的制備方法

[2][中國發(fā)明,中國發(fā)明授權(quán)]CN201210077229.6一種高純度鹽酸辛可卡因的制備方法

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