概述[1-2]
維生素E,也稱為生育酚,是一種性能優(yōu)良的抗氧劑和營養(yǎng)劑,同時具有生物活性高、食用安全的特點,廣泛應用于醫(yī)藥、保健品、食品、化妝品等領(lǐng)域,成為近年來備受關(guān)注的熱點產(chǎn)品。維生素E(VE)對人體生殖功能、抗氧化和脂質(zhì)代謝都有重要作用,維生素E缺乏會引起重要缺乏癥。由于傳統(tǒng)維生素E多為脂溶性,在應用上受到一定得限制,而水溶性維生素E(TPGS)是由維生素E琥珀酸酯(VES)與聚乙二醇1000(PEG)在催化劑作用下發(fā)生的酯化反應而得到。由于其水溶性和滲透性增強,可減少腸道的新陳代謝,顯著提高服藥效率,對患者有罕見肝膽疾病的兒童和患有膽汁生產(chǎn)障礙嚴重肝臟疾病的人群有重要作用。TPGS作為增強劑、乳化劑、吸收增強劑、可塑劑脂溶性藥物的載體,在果凍、飲料、乳品等食品中得到廣泛應用。
功效[3]
維生素E的主要功效有:延緩衰老,有效減少皺紋的產(chǎn)生,保持青春的容貌。減少細胞耗氧量,使人更有耐久力,有助減輕腿抽筋和手足僵硬的狀況??寡趸Wo機體細胞免受自由基的毒害。維生素E也是一種很重要的血管擴張劑和抗凝血劑;預防與治療靜脈曲張;防止血液的凝固,減少斑紋組織的產(chǎn)生。強化肝細胞膜、保護肺泡細胞,降低肺部及呼吸系統(tǒng)遭受感染的幾率。保護皮膚免受紫外線和污染的傷害,減少疤痕與色素的沉積;加速傷口的愈合。促進性激素分泌,使男子精子活力和數(shù)量增加;使女子雌性激素濃度增高,提高生育能力,預防流產(chǎn)。還發(fā)現(xiàn)維生素E可抑制眼睛晶狀體內(nèi)的過氧化脂反應,使末稍血管擴張,改善血液循環(huán),預防近視發(fā)生和發(fā)展。
制備[4]
一、大豆油脂肪酸1Kg投入三口燒瓶中,95℃水浴真空脫氣后將物料冷卻至65℃以下,邊攪拌邊加入濃硫酸(20ml),加入甲醇(340ml)。水浴加入升溫至65℃,控制釜內(nèi)溫度64-78度攪拌回流60min.回流畢,將物料加入90℃以上熱水150ml,水洗,棄去水層,將油層置于5℃環(huán)境下冷析,結(jié)晶出植物甾醇。將物料放入壓濾槽中進行壓濾,獲得油狀液體。油狀液體在120℃,壓力1pa下進行蒸餾。蒸餾后殘留組分即為天然維生素E粗品,純度為48%。
將上述天然維生素E粗品使用大孔非極性樹脂進行柱層析,在流速為2.5ml/min,溫度為25℃條件下進行樹脂吸附,然后用洗脫液在5ml/min25℃下進行解吸附,解吸附液進行分子蒸餾,蒸餾溫度為180℃,壓力為1Pa,獲得餾分及為高純度天然維生素E,純度達到97%,收率為50%。
二、一種水溶性維生素E的制備方法:
1)分別向反應瓶中加入95%VES、PEG及溶劑苯,開動攪拌裝好分水器,升溫,投料比1:1.8:10。
2)升溫到90℃開始加入催化劑對甲基苯磺酸,加入量與VES比例為1:0.04。
3)在90~115℃保溫反應8~10h。加入碳酸氫鈉攪拌10min過濾,減壓脫溶,加入6倍甲乙酮溶解,并加入活性炭加熱到50~60℃過濾,濾液再放入-5~-6℃冷凍8~10h。
4)過濾,母液收集起來循環(huán)套用。結(jié)晶加6倍正己烷溶解,加入300ml純水攪拌洗滌,靜置分層,分去水后減壓脫溶,回收溶劑。
5)加入3倍無水乙醇溶解,減壓脫溶,即得成品,收率達95.6%,產(chǎn)品純度達98.5%。
藥物相互作用[5]
1.本品可促進維生素A的吸收、利用和肝臟貯存。
2.降低或影響脂肪吸收的藥物如考來烯胺、新霉素以及硫糖鋁等,可干擾本品的吸收、不宜同服。
3.口服避孕藥可以加速維生素E代謝,導致維生素E缺乏。
4.雌激素與本品并用時,如用量大、療程長,可誘發(fā)血栓性靜脈炎。
5.本品避免與雙香豆素及其衍生物同用,以防止低凝血酶原血癥發(fā)生。
6.如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用,詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
主要參考資料
[1][中國發(fā)明,中國發(fā)明授權(quán)]CN201410147994.X一種天然維生素E的制備工藝
[2][中國發(fā)明,中國發(fā)明授權(quán)]CN201410159612.5水溶性維生素E的制備方法
[3][中國發(fā)明,中國發(fā)明授權(quán)]CN201410608389.8快速檢測維生素E或含維生素E制劑的方法
[4]北京地區(qū)醫(yī)療機構(gòu)處方集·西藥分冊
[5]維生素E軟膠囊說明書