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噻吩甲酰蛋氨酸的制備方法

2020/10/26 11:48:35

背景及概述[1]

噻吩甲酰蛋氨酸可用作醫(yī)藥合成領(lǐng)域。

制備[1]

噻吩甲酰蛋氨酸制備如下:將5毫升的壬酰氯滴加到100毫升水中的4克碳酸氫鈉和5克2-氨基-4-甲基硫代丁醇酸的溶液中。將混合物劇烈攪拌24小時(shí),然后冷卻并酸化至pH4。然后將溶液靜置六至七小時(shí)。然后形成固體化合物,將其通過過濾收集噻吩甲酰蛋氨酸。過量的壬酰氯在真空中于130°C(60mmHg)升華。不可升華的胺從水-醇混合物中等重結(jié)晶。保留了熔點(diǎn)為123℃的晶體。它們微溶于水,溶于有機(jī)溶劑(酒精,乙醚,乙酸乙酯或丙酮)。通過紅色體外分光光度法分析獲得的產(chǎn)物。給出的光譜,給出其參考:Rf1673an和1029cm1。

應(yīng)用

研究噻吩甲酰蛋氨酸對雙手背側(cè)的干性濕疹的治療作用,噻吩甲酰蛋氨酸以加壓溶液的形式,每天施用4次,每次施用量為2mg/cm2皮膚。治療8天后濕疹消失;此外以每天4次施用噻吩甲酰蛋氨酸的速率,干燥了胸前部的濕疹。

治療8天后,觀察到瘙癢迅速停止,治愈是完全的;噻吩甲酰蛋氨酸治療了手指/手掌區(qū)域的干性濕疹,溶液/每天4次,每次應(yīng)用4毫升,瘙癢很快得到緩解,并在8天之內(nèi)康復(fù);噻吩甲酰蛋氨酸從背面治療了膿皰淺粉刺,以加壓溶液的形式使用噻吩甲酰蛋氨酸,在早晨以2mg/cm2的皮膚施用率,治愈了膿皰淺粉刺;噻吩甲酰蛋氨酸治療皮脂溢發(fā),在周的早晚使用以加壓溶液的形式使用,每次施用的量為4ml,治療一周后,觀察到皮脂溢出,膿皰干燥和黑頭消失。

主要參考資料

[1] FR2280369

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