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盧帕他定問答

2020/10/26 11:48:42

1.    血小板活化因子是什么?

答:血小板活化因子(Platelet-activating factor, PAF)是一種參與炎癥反應(yīng)最為強(qiáng)效有力的脂質(zhì)信使,來源于磷脂酶A2介導(dǎo)的磷脂酰膽堿代謝物。其表達(dá)與合成主要發(fā)生于肥大細(xì)胞、血小板、中性粒細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞和上皮細(xì)胞。PAF的作用包括:血小板的聚集、肥大細(xì)胞脫顆粒、巨噬細(xì)胞和中性粒細(xì)胞的激活、嗜酸性粒細(xì)胞的趨化和激活。在人體的嗜酸性粒細(xì)胞中,PAF耦合單體或二聚體的位于細(xì)胞膜上的PAF受體,對應(yīng)的激活兩條單獨(dú)的信號(hào)效應(yīng)通路。不同的G蛋白被激活時(shí),PAF可能誘導(dǎo)嗜酸細(xì)胞趨化,或者誘導(dǎo)嗜酸細(xì)胞脫顆粒。在氣道中,PAF是最強(qiáng)的嗜酸細(xì)胞趨化因子之一。

2.    盧帕他定與目前臨床上抗組胺藥有何不同?

答:盧帕他定作為全球唯一具有組胺、血小板活化因子(PAF)雙通道抑制作用的新型抗過敏藥,可以緩解同類藥物無法緩解的鼻塞癥狀。與其他抗組胺藥相比,盧帕他定的雙通道抑制作用在增強(qiáng)藥效的同時(shí),可以有效降低耐藥性的發(fā)生幾率。

3.    盧帕他定代謝途徑?

答:盧帕他定經(jīng)氧化和與葡萄苷酸結(jié)合后通過肝臟代謝,主要通過細(xì)胞色素P450酶3A4代謝,并且他的一些代謝產(chǎn)物仍然具有抗組胺活性,可以延長藥效。

4.    盧帕他定的治療周期是多少?

答:盧帕他定治療過敏性鼻炎周期為2周,治療輕度慢性特發(fā)性蕁麻疹周期為4周,中重度為8-12周。

5.    盧帕他定有何不良反應(yīng)?

答:臨床研究中,2025人服用了盧帕他定10mg,其中120人服用了一年以上,常見的不良反應(yīng)有嗜睡(9.5%)、頭痛(6.9%)、疲乏(3.2%)。臨床試驗(yàn)所觀察到的大部分的不良反應(yīng)在發(fā)生程度上均屬于輕度到中度,通常不需要中止治療。

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