1. 血小板活化因子是什么?
答:血小板活化因子(Platelet-activating factor, PAF)是一種參與炎癥反應(yīng)最為強效有力的脂質(zhì)信使,來源于磷脂酶A2介導(dǎo)的磷脂酰膽堿代謝物。其表達與合成主要發(fā)生于肥大細胞、血小板、中性粒細胞、單核細胞、嗜酸性粒細胞、嗜堿性粒細胞和上皮細胞。PAF的作用包括:血小板的聚集、肥大細胞脫顆粒、巨噬細胞和中性粒細胞的激活、嗜酸性粒細胞的趨化和激活。在人體的嗜酸性粒細胞中,PAF耦合單體或二聚體的位于細胞膜上的PAF受體,對應(yīng)的激活兩條單獨的信號效應(yīng)通路。不同的G蛋白被激活時,PAF可能誘導(dǎo)嗜酸細胞趨化,或者誘導(dǎo)嗜酸細胞脫顆粒。在氣道中,PAF是最強的嗜酸細胞趨化因子之一。
2. 盧帕他定與目前臨床上抗組胺藥有何不同?
答:盧帕他定作為全球唯一具有組胺、血小板活化因子(PAF)雙通道抑制作用的新型抗過敏藥,可以緩解同類藥物無法緩解的鼻塞癥狀。與其他抗組胺藥相比,盧帕他定的雙通道抑制作用在增強藥效的同時,可以有效降低耐藥性的發(fā)生幾率。
3. 盧帕他定代謝途徑?
答:盧帕他定經(jīng)氧化和與葡萄苷酸結(jié)合后通過肝臟代謝,主要通過細胞色素P450酶3A4代謝,并且他的一些代謝產(chǎn)物仍然具有抗組胺活性,可以延長藥效。
4. 盧帕他定的治療周期是多少?
答:盧帕他定治療過敏性鼻炎周期為2周,治療輕度慢性特發(fā)性蕁麻疹周期為4周,中重度為8-12周。
5. 盧帕他定有何不良反應(yīng)?
答:臨床研究中,2025人服用了盧帕他定10mg,其中120人服用了一年以上,常見的不良反應(yīng)有嗜睡(9.5%)、頭痛(6.9%)、疲乏(3.2%)。臨床試驗所觀察到的大部分的不良反應(yīng)在發(fā)生程度上均屬于輕度到中度,通常不需要中止治療。