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氟吡草腙的主要制備

2020/10/24 7:56:57

背景及概述[1]

氟吡草腙為縮氨基脲類,硫代縮氨基脲類和異硫代縮氨基脲類,對控制雜草具有一定的用途。如果吸入氟吡草腙,請將患者移到新鮮空氣處;如果皮膚接觸,應脫去污染的衣著,用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚,如有不適感,就醫(yī)。

制備[1]

氟吡草腙制備如下:將含有4-苯基氨基脲(0.37克,2.4毫摩爾)的5毫升甲醇溶液加入到2-乙?;鶡熕幔?.40克,2.4毫摩爾)在7毫升甲醇的水溶液中,將混合物在室溫攪拌過夜,此后用過濾收集固體沉淀,用乙醇洗,干燥,得到2-乙酰基煙酸4-苯基縮氨基脲,熔點174°(分解)。

制劑研究1]

1)水分散粉劑

將氟吡草腙的鈉鹽或異丙銨鹽按所需百分 濃度溶于含有0.5%表面活性劑(如脫水山梨醇單月桂酸酯∶聚氧乙烯〔20〕脫水山梨醇單月桂酸酯∶聚氧乙烯〔20〕-脫水山梨醇三油酸酯1∶1∶1的混合物)的水中。

2)懸浮濃縮物-26%

將氟吡草腙鈉鹽(在后面表A中)26份,丙二醇73份及辛基苯氧基聚〔乙烯氧〕乙醇1份混合,濕磨成5-10微米大小的微粒。

3)可濕性粉末-50%

將氟吡草腙的鈉鹽(在后面表A中)50份,木質素磺酸鈉4份,二烷基萘磺酸鈉1份及高嶺土45份混合,空氣研磨,將混合物加入水中作噴霧用。

主要參考資料

[1] CN86106281以縮氨基脲類化合物為活性成分的除莠組合物

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