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左旋多巴的作用機(jī)制

2019/10/18 11:52:22

帕金森病的本質(zhì)就是患者中腦的能夠分泌多巴胺的神經(jīng)元死亡,導(dǎo)致腦內(nèi)多巴胺缺乏,使患者出現(xiàn)震顫、僵直和運(yùn)動(dòng)遲緩等一系列的癥狀。多巴胺是一種神經(jīng)遞質(zhì),它是大腦指揮身體其它部分運(yùn)動(dòng)的啟動(dòng)信號。但直接給患者服用或者肌肉注射多巴胺是無效的,因?yàn)槎喟桶凡荒芡高^血腦屏障血管而進(jìn)入腦組織。另外,許多外周的組織和臟器都有多巴胺受體,如果直接口服或肌肉注射多巴胺,將導(dǎo)致許多的病人不能忍受的副作用。

作用機(jī)制

左旋多巴是多巴胺的前體物質(zhì),是國際上通用的藥物名稱,不同的廠家在藥品上市時(shí)有不同的商品名??诜笮喟推瑒┮话阍谖竷?nèi)崩解溶化,再排到十二指腸,然后到達(dá)小腸,在小腸上端吸收入血,很少一部分左旋多巴最終能夠通過“血腦屏障”進(jìn)入腦,被黑質(zhì)神經(jīng)細(xì)胞或其他神經(jīng)細(xì)胞攝取,在多巴脫羧酶的作用下,脫去一個(gè)羧基,變成多巴胺,從而起到補(bǔ)充腦內(nèi)多巴胺,減輕帕金森病癥狀的作用。左旋多巴通過血腦屏障進(jìn)入大腦,再轉(zhuǎn)化為多巴胺的過程需要15到30分鐘。所以,一般來講,服藥后20到30分鐘會(huì)感到藥物開始起效,但只有在1小時(shí)30分鐘左右才能達(dá)到藥物的效果。

左旋多巴副作用

Ø   胃腸道反應(yīng):治療劑量,早期約80%出現(xiàn)惡心、食欲減退等。這是由于DA直接刺激胃腸道及興奮延腦催吐化學(xué)感受區(qū)所致。飯后服用、減慢增量的速度可減輕?;蛴枚嗯肆⑼▎岫×郑┲委煛?/p>

Ø   心血管反應(yīng):早期約30%病人出現(xiàn)輕度體位性低血壓,繼續(xù)用藥可減輕。尚有心律不齊等反應(yīng)。

使用注意事項(xiàng)

Ø   金剛烷胺、安坦與本品同服可加強(qiáng)左旋多巴的療效,但有精神病史者不主張同用;

Ø   止酸藥,特別是含有鈣、鎂或碳酸氫鈉的藥,與本品同用時(shí)可增加左旋多巴的吸收,尤其是胃排空緩慢的患者;

Ø   氟哌啶醇阻滯腦中DA受體,對抗左旋多巴的療效,可引起錐體外系癥狀,因而可加重帕金森病的癥狀;

Ø   禁與維生素B6同用:多巴脫羧酶的輔酶,可增強(qiáng)外周脫羧酶的活性,副作用加重,療效降低;

降壓藥與本品同用時(shí),可加強(qiáng)本品的降壓作用。

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