注射用醋酸卡泊芬凈針對成人患者和兒童患者(三個月及三個月以上)可用于經(jīng)驗性治療中性粒細胞減少、伴發(fā)熱病人的可疑真菌感染以及治療對其它治療無效或不能耐受的侵襲性曲霉菌病?？ú捶覂魧η咕鷮?包括煙曲霉菌、黃曲霉菌、黑曲霉菌、構(gòu)巢曲霉菌、土曲霉菌和白曲霉菌)和念珠菌屬(包括白色念珠菌、都柏林念珠菌、光滑念珠菌、吉利蒙念珠菌、乳酒念珠菌、克魯斯念珠菌、溶脂念珠菌、葡萄牙念珠菌、近平滑念珠菌、皺褶念珠菌和熱帶念珠菌)具有體外活性。

醋酸卡泊芬凈與其他棘霉素一起通過非競爭性抑制酶β-（1,3）-D-葡聚糖合酶起作用，該酶是真菌細胞壁合成的關(guān)鍵成分；這種酶不存在于哺乳動物細胞中。醋酸卡泊芬凈具有對念珠菌種類的殺真菌活性，包括對三唑具有抗性的分離物，對曲霉菌具有殺菌活性。

醋酸卡泊芬凈是一種由Glarea Lozoyensis發(fā)酵產(chǎn)物合成而來的半合成脂肽(echinocandin)化合物。醋酸卡泊芬凈能仰制許多絲狀真菌和酵母菌細胞壁的一種基本成份---β(1，3)-D-葡聚糖的合成。哺乳類動物的細胞中不存在P(1,3) -D-葡聚糖。
體外藥理學(xué)研究顯示，卡泊芬凈對許多種致病性曲霉菌屬和念珠菌屬真菌具有抗菌活性。目前尚未建立針對β(1,3)-D-葡聚糖合成抑制劑檢測的標準藥物敏感性試驗方法。而且藥物敏感性試驗的結(jié)果也不一定與臨床結(jié)果有必然聯(lián)系。
在小鼠和大鼠中，由靜脈注射卡泊芬凈,其LD50大約介于25mg/kg至50mg/kg之間。尚未在動物中進行長期研究以評估卡泊芬凈致癌的可能性。
在小鼠和大鼠中，由靜脈注射卡泊芬凈，其LD50大約介于25mg/kg至50mg/kg之間。
尚未在動物中進行長期研究以評估卡泊芬凈致癌的可能性。
在一系列的體外研究中，未發(fā)現(xiàn)卡泊芬凈有致突變或具有遺傳毒性。另外，在小鼠體內(nèi)進行的骨髓染色體試驗中，當經(jīng)靜脈注射的卡泊芬凈劑量高達12.5mg/kg時，也沒有發(fā)現(xiàn)有遺傳毒性。

醋酸卡泊芬凈使用過程中有出現(xiàn)過敏反應(yīng)的報道。如果出現(xiàn)過敏癥狀，應(yīng)停止使用本品治療并進行適當?shù)奶幚?。已報告的可能由組胺介導(dǎo)的不良反應(yīng)，包括皮疹、面部腫脹、血管性水腫、瘙癢、溫暖感或支氣管痙攣，可能需要停止使用本品治療和/或進行適當?shù)奶幚怼?br>【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦
目前尚無有關(guān)妊娠婦女使用卡泊芬凈的臨床資料。在大鼠中，當給母鼠每天5mg /kg的中毒劑量時，卡泊芬凈導(dǎo)致了胎鼠體重下降，并使頭顱和軀干不完全骨化的發(fā)生率上升。另外，在此劑量下，大鼠中頸肋的發(fā)生率升高。動物試驗發(fā)現(xiàn)，卡泊芬凈 能穿過胎盤屏障。
除非一定必要，本品不得在妊娠期間使用。
哺乳婦女
尚不清楚本藥物是否能由人類乳汁排出。因此接受本品治療的婦女不應(yīng)哺乳。
【兒童用藥】
充分并且良好對照的成人研究結(jié)果、兒童患者的藥代學(xué)數(shù)據(jù)以及在3個月至17歲兒童患者中開展的關(guān)于以下適應(yīng)癥(參見適應(yīng)癥)的前瞻性研究數(shù)據(jù)，支持了本品在3個月至17歲的兒童患者中的安全性和有效性:
對于發(fā)熱，中性粒細胞減少癥并懷疑為真菌感染的患者進行經(jīng)驗治療。
治療中性粒細胞減少癥或非中性粒細胞減少癥患者的侵襲性念珠菌病，包括念珠菌血癥。
治療食道念珠菌病。
治療難治性或?qū)ζ渌煼ú荒苣褪艿那忠u性曲霉菌病患者。
有關(guān)本品有效性和安全性的前瞻性臨床試驗，在新生兒和3個月以下嬰兒中尚缺乏充分研究。
本品尚未在兒童中對由念珠菌引起的心內(nèi)膜炎、骨髓炎和腦膜炎進行研究。本品作為兒童患者侵襲性曲霉菌病的初始治療，也未進行研究。
【老年患者用藥】
與健康年輕男性相比，健康老年男性和女性(65歲或65歲以上)的血漿卡泊芬凈濃度略有升高(AUC大約升高28%)。在經(jīng)驗治療或侵襲性念珠菌病治療的病人中，也發(fā)現(xiàn)老年人相對于年輕人因年齡差異產(chǎn)生的同樣的影響。老年病人(65歲或以上)無需調(diào)整藥物劑量。

醋酸卡泊芬凈(MK-0991, L-743872)是一種脂肽類抗真菌β-1,3-glucan synthase抑制劑。

醋酸卡泊芬凈是第一個新型抗真菌劑，其抑制絲狀真菌細胞壁的主要成分，β(1, 3)-d-葡聚糖的合成。前期研究表明，醋酸卡泊芬凈的體外活性使用標準方法，包括微量稀釋或大量稀釋，進行念珠菌屬的抗真菌藥敏測試，該方法由各種念珠菌屬，包括克柔假絲酵母菌的國家委員會臨床檢驗科標準1997指引建立。雖然它僅被FDA批準用于治療曲霉病，但是有資料顯示，許多念珠菌屬對其敏感。其抑制90%念珠菌屬的最低抑菌濃度如下：C.白色念珠菌0.5 μg/mL (范圍，0.25-0.5)，C.光滑念珠菌1.0 μg/mL (范圍，0.25-2.0)，C. 熱帶念珠菌1.0 μg/mL (范圍，0.25-1.0), C. 近平滑念珠菌0.5 μg/mL (范圍， 0.25-1.0)，和C. 克柔念珠菌2.0 μg/mL (范圍，0.5-2.0)。