可溶性環(huán)氧化物水解酶 (sEH) 已被證明是參與多種心血管疾病和炎癥病理發(fā)展的關(guān)鍵酶,因此抑制 sEH 對(duì)于治療缺血再灌注損傷、心臟肥大、高血壓和炎癥非常有幫助或至關(guān)重要。丹參是丹參 (Fam. labiatae) 的干根,數(shù)百年來(lái)一直被中國(guó)和其他國(guó)家用于治療心腦血管疾病。最近的研究表明,丹參及其制劑還具有控制炎癥的潛力。然而,關(guān)于丹參及其成分對(duì) sEH 抑制的可能性的信息很少。方法和結(jié)果:在本研究中,基于 LC-MS/MS 測(cè)定,使用其生理底物 8,9-EET 測(cè)試丹參提取物及其成分的 sEH 抑制作用。 在測(cè)試的 15 種化合物中,發(fā)現(xiàn)丹參酮 IIA 和隱丹參酮分別是 sEH 的強(qiáng)效 (Ki = 0.87 μM) 和中等 (Ki = 6.7 μM) 混合型抑制劑。丹酚酸 C (Ki = 8.6 μM) 被證明是一種中度非競(jìng)爭(zhēng)性 sEH 抑制劑。與純化合物的抑制結(jié)果一致,含有更多丹參酮 IIA 和隱丹參酮的 75% 丹參乙醇提取物 (EE,IC50 = 86.5 μg/ml) 對(duì) sEH 的抑制作用優(yōu)于水提物 (WE,IC50 > 200 μg/ml) 或 1 M NaHCO3 (BE,IC50 > 200 μg/ml) 提取物。結(jié)論:這些數(shù)據(jù)表明,使用丹參乙醇餾分并增加丹參酮 IIA 、 隱丹參酮 和 丹酚酸 C 的含量,特別是丹參酮 IIA 的含量或增強(qiáng)對(duì) sEH 抑制作用的制劑可能是提高其心血管保護(hù)和抗炎作用的有效途徑,草藥可能是 sEH 抑制的未開發(fā)儲(chǔ)存庫(kù)藥物和從心血管保護(hù)和抗炎草藥中開發(fā) sEH 抑制劑是一種很有前途的方法。
CAS號(hào)115841-09-3對(duì)應(yīng)的是丹酚酸C,以下是關(guān)于丹酚酸C的詳細(xì)信息:
英文名:Salvianolic acid C
分子式:C26H20O10
分子量:492.431(或492.44,存在小數(shù)點(diǎn)后數(shù)值的略微差異可能源于不同測(cè)量或計(jì)算方式)
CAS登錄號(hào):115841-09-3
外觀:黃色粉末
密度:1.6±0.1 g/cm3
沸點(diǎn):844.2±65.0 °C at 760 mmHg
閃點(diǎn):464.4±34.3 °C
溶解性:可溶于甲醇、水,不溶于石油醚
丹酚酸C是細(xì)胞色素P450 2C8(CYP2C8)的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑和細(xì)胞色素P450 2J2(CYP2J2)中等強(qiáng)度的混合抑制劑。
它對(duì)CYP2C8和CYP2J2的Ki值分別為4.82 μM和5.75 μM。
丹酚酸C具有抗氧化、保護(hù)腦組織細(xì)胞損傷、保護(hù)心腦血管系統(tǒng)和抗HIV等多種藥理作用。
提取來(lái)源:唇形科植物丹參(Salvia miltiorrhiza Bunge)的干燥根。
用途:主要用于含量測(cè)定、鑒定、藥理實(shí)驗(yàn)等科學(xué)研究領(lǐng)域。
丹酚酸C應(yīng)在4℃冷藏、密封、避光條件下保存,以保證其穩(wěn)定性和活性。
綜上所述,CAS號(hào)115841-09-3代表的化學(xué)物質(zhì)是丹酚酸C,它是一種具有多種藥理作用的天然產(chǎn)物,提取自丹參的干燥根,并在科學(xué)研究領(lǐng)域有廣泛應(yīng)用。
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王玲